广谱抗冠状病毒防治药物的诞生（一）( 二 ) 广谱抗冠状病毒防治药物的诞

为了验证LeSoleil-T（莱素理）对COVID-19的抑制作用，2020年8月，盛普委托广东省公共卫生研究院（广东省疾控中心）开展了COVID-19对“LeSoleil-T”（莱素理）的敏感性研究（如图1）。

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图1 广东省公共卫生研究院出具的COVID-19对LeSoleil-T（莱素理）的敏感性研究报告扫描图片
为了测试LeSoleil-T（莱素理）的细胞毒性，实验人员将不同浓度的LeSoleil-T（莱素理）对细胞（非洲绿猴肾细胞Vero-E6）进行给药测试。在一定浓度范围内LeSoleil-T（莱素理）不会对细胞产生毒性。根据实验数据计算得到LeSoleil-T（莱素理）的TC50值为121.06 μg/mL ，表明LeSoleil-T毒性低。
LeSoleil-T（莱素理）的体外细胞实验显示， LeSoleil-T（莱素理）能有效抑制COVID-19 ，阻碍COVID-19对细胞的破坏（如图2）。根据实验结果计算得到：LeSoleil-T在121.06 μg/mL浓度时对COVID-19的抑制率高达99.41% 。验证表明LeSoleil-T在低浓度（0.195~1.562 μg/mL）对COVID-19的抑制率大于63.06% 。实验结果说明，低浓度状态下的LeSoleil-T（莱素理），依然对COVID-19有较高的抑制作用。

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图2 COVID-19对LeSoleil-T（莱素理）的敏感性实验部分显微照片（来源：广东省公共卫生研究院报告）
广东省公共卫生研究院出具的官方报告结论显示（如图3），在体外细胞试验中， LeSoleil-T（莱素理）可有效抑制COVID-19的复制，药物选择指数SI值大于1.0 ，具备药物研发基础。

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图3 广东省公共卫生研究院出具的COVID-19对LeSoleil-T（莱素理）的敏感性研究报告结论扫描图片
在明确了LeSoleil-T（莱素理）具备药物研发基础后，盛普研究团队进入研究毒性、剂量与生物体的药效关系论证阶段，即论证LeSoleil-T（莱素理）在制剂中的极限用量。LD50是制剂极限用量的重要参考因素之一。
在大鼠模型上的实验结果发现， LeSoleil-T（莱素理）的LD50大于5g/kg ，表明LeSoleil-T（莱素理）在动物水平上安全性高。
2020年11月，盛普研究团队完成了广谱抗冠状病毒防治口、鼻喷制剂的制剂配伍。同时，盛普研究团队持续对广谱抗冠状病毒雾化吸入制剂进行研发验证。广谱抗冠状病毒雾化吸入制剂将成为治疗中、重症患者的首选药物，安全性高、起效快。
得益于盛普全新的药物设计与研发系统，以及盛普研究团队多年来在抗病毒领域上的研究积累，盛普研究团队才能快速发现防治COVID-19的化合物并完成配伍，形成新药。LeSoleil-T从概念设计到化合物发现仅用了不到六个月时间， LeSoleil-T的出现填补了对症COVID-19和广谱抗冠状病毒领域的药物空白。盛普研究团队独树一帜持续探索广谱抗冠状病毒的创新手段，为防控和治疗广谱冠状病毒提供更多元化可能性。
LeSoleil-T从发现之初便引起媒体的广泛关注，自2020年12月起，海内外媒体如中国网、美国《医学日报》、美国《彭博社》、法国《巴黎日报》、欧洲《邮政公报》等1425家媒体先后对盛普研究团队在广谱抗冠状病毒新药研发上取得的突破性成果进行了持续报道。

广谱抗冠状病毒防治药物的诞生（一）( 二 )

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