其代谢物也有一定活性 。 甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%一80%) , 少量由粪排出(6%一15%) 。
t1/2约为8小时 。 5.主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染 , 如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染 , 对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效 。
治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用 。 还可用于口腔厌氧菌感染 。
6.抗原虫 阿米巴病 滴虫性阴道炎 蓝氏贾第鞭毛虫 等其他寄生于腔道中的毛滴虫和鞭毛虫 。 7.1987年 , WHO将其列入抗感染的基本药物 。
通过近年来的研究应用 , 发现其有不少新用途 , 现简述如下 。 高脂血症 国内魏氏报道 , 用甲硝唑和安妥明对照治疗高脂血症患者73例 , 治疗组52例 , 服甲硝唑每次0.4克 , 1日3次 , 10日为1个疗程;对照组21例 , 服安妥明每次0.5克 , 1日3次 , 4周为1个疗程 。
结果甲硝唑降低胆固醇和甘油三酯的总有效率分别为83.9%和73.7% , 与安妥明比较无显著差异 。 说明甲硝唑治疗高脂血症疗效显著 , 降脂速度快 , 疗程短 , 其降血脂的机制不清楚 。
消化性溃疡 现已证明 , 幽门螺杆菌是非自身免疫性慢性胃炎的病原菌 , 亦是消化性溃疡的主要致病因素之一 。 资料表明:约有70%~90%的胃溃疡患者和95%的以上的十二指肠溃疡患者胃内有幽门螺杆菌定植 , 而该菌对甲硝唑敏感 。
用法:甲硝唑每次0.4克 , 1日3次 , 疗程4周 。 克隆病 国外报道5例克隆病 , 病程4个月~12年 , 用甲硝唑0.6~1.8克/日 , 治疗1~4周 , 症状改善 , 且疗效高于硫氮磺胺吡啶 。
作用机制可能包括:1、抗微生物作用;2、免疫抑制作用;3、对组织愈合的直接作用 。 伪膜性肠炎 伪膜性肠炎是肠道急性粘膜坏死性炎症 , 并在坏死的粘膜上有伪膜形成 , 本病的发生与长期应用抗生素有关 。
首选药物为万古霉素 , 该药停用后易复发 。 文献报道 , 用甲硝唑治疗伪膜性肠炎同口服万古霉素同样有效 。
用法:甲硝唑每次0.6克 , 1日3次 , 7~14日为1个疗程 。 慢性结肠炎 关于本病病因目前趋向于自身免疫学说 , 甲硝唑治疗有效的原因可能与某种免疫抑制作用有关;亦可能与结肠内菌群密集 , 硝基还原中间代谢产物形成 , 对病变粘膜有修复作用有关 。
用法:甲硝唑每次0.4克 , 1日3次 , 口服 。 15日后改为每次0.2克 , 1日3次 , 口服 , 30日为1个疗程 。
肠道蛔虫病 国内秦氏用甲硝唑试验性治疗肠道蛔虫感染150例 , 每日三餐前半小时服0.4克 , 连用3日 , 排虫总有效率为54% , 且副反应少 。 慢性肝病牙龈出血 用法:甲硝唑每次0.2克 , 1日3次 , 用药后2~7日牙龈出血完全停止 , 近期有效率为100% 。
其作用机制为:甲硝唑具有缩短凝血时间 , 促进纤维蛋白原转变为纤维蛋白的作用;亦有抗肝素的抗凝血作用 。 破伤风 近年来研究发现 , 甲硝唑具有抗破伤风杆菌作用 , 适用于对TAT过敏者 。
用法:甲硝唑每次0.6克 , 1日3次 , 连用7日 。 肝性脑病 国外有人对18例肝性脑病患者用甲硝唑和新霉素作对照治疗 , 随机分组 , 每次口服新霉素1.0克或甲硝唑0.2克 , 1日4次 , 疗程为1周 , 结果表明 , 治疗肝性脑病二者疗效相仿 , 因而可弥补新霉素的某些不足 , 可能与其对小肠厌氧菌的抑制而减少内源性氨的生成有关 。
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