E.拉米夫定(lamivudine , 3TC):拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢 , 它对哺乳动物DNA聚合酶 alpha;和 BEta;的抑制作用微弱 , 对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响 。 拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性 。 150mg/d , 2次/d 。 该药耐受性好 , 无明显不良反应 。 国内有供应 。
F.阿巴卡韦(ABacavir , ABC):治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人 , 禁用于晚期肾病、肝损害患者;中性粒细胞数 0.75x109/L , 或血红蛋白 7.5g/dL的病人 。 成人300mg , 2次/d 。
G.齐多夫定/拉米夫定(双肽芝):为ZDV与3TC的合剂 , 每片含ZDV300mg , 3TC150mg , 1片/次 , 2次/d 。
H.三协唯(trizivir):为ZDV , 3TC与abc的合剂 。 不良反应有:恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛、皮疹、发热、不适、疲劳、中性粒细胞和白细胞减少 。
②非核苷类反转录酶抑制剂
A.奈韦拉平(nevirapine):维乐命(奈韦拉平片)与其它抗逆转录病毒药物合用治疗HIV-1感染 。 对于分娩时未使用抗逆转录病毒治疗的孕妇 , 单用本药即可预防HIV-1的母婴传播 。 200mg/d , 连用14天;以后200mg , 2次/d 。 副作用可见皮疹、肝功能损害等 。 目前有国产药 。
B.洛韦胺(罗韦拉得):300mg/d 。 副作用有恶心、呕吐、头痛、乏力等 。
C.地拉韦定(delavirdine):400mg , 2次/d 。 副作用可见皮疹、头痛等 。
D.依法韦伦(efavirenz):600mg/d 。 副作用有恶心、呕吐等 。
③蛋白酶抑制剂
(proteaseinhibitor , PI):HIV-1蛋白酶是一个对称的二聚体 , 在该酶的催化下 , HIV有两种蛋白前体裂解为成熟蛋白 , 所以此酶对病毒的复制非常重要 。 蛋白酶抑制剂能通过抑制蛋白酶即阻断HIV复制和成熟过程中所必需的蛋白质合成 , 从而抑制HIV的复制 。 此类制剂包括:
B.茚地那韦(indinavir):(HIV蛋白酶抑制剂 , 和其他抗逆转录病毒药物联合使用 。 800mg , 3次/d 。 副作用有恶心、呕吐、头痛、乏力、眩晕、皮疹等 , 并可致非结合胆红素升高、血小板减少、肾结石、血糖升高及脂肪重新分布等 , 为防止肾结石形成 , 服药时应鼓励患者多饮水 。 此药国内有供应 。
C.奈非那韦(nelfinavir):750mg , 3次/d 。 副作用有腹泻、高血糖等 。
目前主张:
①已发展至获得性免疫缺陷综合征期者 , 无论CD4及病毒载量的值高低如何 , 都应进行治疗;
②无症状者的CD4 200 times;106/L , 虽然病毒载量测不出也应治疗;
③CD4细胞 200 times;106/L , 但 350 times;106/L , 病毒载量不高 , 患者无症状 , 此时的治疗仍有争论;
④无症状者的CD4 350 times;106/L , 病毒载量 55000拷贝数 , 目前大多主张治疗;
⑤无症状者的CD4 350 times;106/L , 病毒载量 55000拷贝数 , 现大多主张继续监控CD4量;
⑥间断治疗 。 认为利用服药间歇期反弹的病毒刺激机体的免疫反应 , 使之保持高水平的应答 , 可发挥抗病毒药和免疫反应两方面抗病毒作用;同时 , 可减少用药量、降低治疗费用和抗药性 。 但也有不同意见 。 对此 , 仍有待于进一步探索㈩;
⑦简单化疗法 , 包括延长服药时间 , 以及减少药物剂量和种类 , 以提高药物的依顺性和患者的耐受性 。
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