抗组胺药物有哪些,副作用最小的抗组胺药( 三 )


注意事项:有嗜睡、便秘、恶心、腹胀、头痛、白细胞减少等不良反应 。 肝、肾功不全者慎用, 偶有皮疹等过敏反应时应停药 。

用途
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抗组胺药由于制作容易, 价格便宜, 给药方便, 且对多种变态反应病有效, 所以临床用途广泛 。 除了治疗速发变态反应外, 也常用于防止药物反应和输血反应;这类药物大多有中枢抑制和麻醉作用, 所以也用于辅助治疗某些精神病和神经病;它对前庭有抑制作用, 所以又适用于梅尼埃尔氏病所致的眩晕、晕车等场合;此外, 它还用作一般的止痒、止咳、止痛、镇静, 或作为麻醉前用药 。 它对支气管平滑肌的解痉作用较差, 这是因为哮喘发作时, 白三烯收缩支气管平滑肌的作用远较组胺为明显的缘故 。 所以抗组胺药不作为治疗哮喘的主要药物 。 H2受体拮抗剂主要用于治疗胃和十二指肠溃疡 。 H1受体拮抗剂大多有引起困倦的副作用, 所以司机、高空作业者、操作高速转动机器的工人等应慎用 。 息斯敏、特非那丁等没有这方面的副作用 。

药理作用
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大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团:X-CH2-CH2-N 。 抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类 。 根据是否有中枢镇静作用而分为嗜睡性和非嗜睡性两类 。 根据其化学基团类别又可分为氨烃醚类、烃胺类、哌嗪类、乙烯二胺类和吩噻嗪类等 。 各种抗组胺药的抗组胺作用强弱不同, 有些则具有其他药理作用, 包括抗乙酰胆碱、抗肾上腺素、抗5-羟色胺等作用 。 抗组胺药从胃肠道和注射部位迅速吸收, 多数制剂在30~60分钟内生效, 维持4~12小时, 在肝内羟化及与葡萄糖醛酸结合, 于24小时内从尿中排出, 只有少量以原形排出 。

鼻炎常用药
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治疗过敏性鼻炎常用的抗组胺药:
抗组胺药根据其药效、作用时间及产生的毒副作用的不同, 有第一代和第二代之分 。 第一代即指传统的抗组胺药, 这类药作用时间较短, 具有镇静、口干等副作用 。 代表药物有:
曲吡那敏(扑敏宁):镇静作用较弱, 但肠胃反应较多 。
苯海拉明:特点是镇静作用较强, 肠胃反应较弱 。
扑尔敏:抗过敏与中枢抑制作用均较强 。
羟嗪(安泰乐):药效较强, 也较持久, 兼有对抗另一过敏物质5-羟色胺的作用 。
赛庚啶:抗过敏作用强, 剂量亦小 。
酮替芬:是一种特殊的抗组胺药, 除具有抗组胺效能外, 还有稳定肥大细胞膜和抗5-羟色胺作用 。
第一代抗组胺药具有抑制血管渗出、减少组织水肿和抑制平滑肌收缩的效能, 但因具有中枢抑制和抗胆碱作用, 可引起嗜睡、口干等副作用, 且作用时间短, 每天需服药2~4次, 使其应用受到了一定的限制 。
第二代抗组胺药治疗过敏性鼻炎最突出的特点是中枢抑制作用轻微, 且多数为缓释长效制剂, 每日只需服用1~2次, 给患者带来方便 。 其代表药物有:
特非那定(敏迪):每片60毫克, 一日服2次, 每次1片 。 它是最早的第二代抗组胺药, 在我国广泛应用 。 但自20世纪90年代初发现有严重心脏不良反应后, 现已限制使用与生产 。
阿司咪唑(息斯敏):每片10毫克, 一日服1片 。 药效可维持1周 。 也曾在国内风行一时 。 但它也有心脏毒性作用, 目前基本不用 。
西替利嗪(仙特敏):是羟嗪的体内代谢物, 部分患者服用后有轻微嗜睡作用 。 一日1次, 每次10毫克 。 可使过敏反应引起的分泌物增多和血管扩张得到控制 。
美喹他嗪(玻丽玛朗):特点是有较明显的抗胆碱作用, 服后口干明显, 对与胆碱能有关的荨麻疹 疗效更为确切, 推荐剂量为一日2次, 每次5毫克 。

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