贝塔受体阻滞剂有哪些,五大类降压药一览表( 二 )


可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解 。 这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗 。
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β受体阻滞剂的主要分类 常用的β受体阻滞剂有阿替洛尔(又叫氨酰心安)、美托洛尔(商品名倍他乐克)、盐酸索他洛尔、盐酸普萘洛尔、卡维地洛 。
β受体阻滞剂可分为3类:
1、非选择性的β受体阻滞剂 , 同时阻断β1和β2受体 , 如普萘洛尔等;
2、选择性的β受体阻滞剂 , 对β2受体影响小或几乎无影响 , 如比索洛尔等;
3、阻断α1和β受体 , 如卡维地洛 。
作用机制:
β受体阻滞剂具有心血管保护效应,主要机制是对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性,尤其是通过β1受体介导的心脏毒性作用 。 其他机制还有抗高血压、抗心肌缺血、通过抑制肾素释放而发挥一定的阻断肾素血管紧张素醛固酮系统作用、改善心脏功能和增加左心室射血分数、抗心律失常等 。
参考资料
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β受体阻滞剂的常用的β受体阻滞剂 肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上 , 其受体分为 3 种类型 , 即β1受体、β2受体和β3受体 。 β1受体主要分布于心肌 , 可激动引起心率和心肌收缩力增加;β2受体存在于支气管和血管平滑肌 , 可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等;β3受体主要存在于脂肪细胞上 , 可激动引起脂肪分解 。 这些效应均可被 β受体阻滞剂所阻断和拮抗 。 β受体阻滞剂根据其作用特性 不同而分为三类:第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔(心得安),到2015年止 , 已较少应用;第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)、比索洛尔(康忻)等;第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体,具有外周扩血管作用,常用药物为阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔 。 β受体阻滞剂还可以划分为脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具有内在拟交感活性等类型 。
β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减少心肌耗氧量,防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重构及功能 。

β-受体阻滞剂都有哪些? (1)阿替洛尔(又叫氨酰心安) , 是一种心脏选择性的β受体阻滞剂 , 无内源性抑制交感神经活性 , 半衰期6~9小时 , 多数临床研究表明 , 经一次服药能使血压持续下降24小时 , 尤其适用于心动过速合并高血压的患者 。
(2)美托洛尔(商品名倍他乐克) , 是一种选择性β受体阻滞剂 。 1975年问世后 , 在治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞、心律失常等方面 , 都取得了一定疗效 。
(3)盐酸索他洛尔:适用于危及生命的快速室性心律失常 , 如持续室速 。 因有促心律失常作用 , 一般不推荐用于非持续性室性心动过速和室上性心律失常 。
(4)盐酸普萘洛尔:用于:
①高血压 , 单独或与其他药物合并应用 。
②心绞痛(典型心绞痛 , 即劳力型心绞痛) 。
③心律失常 , 控制室上性快速心律失常、室性心律失常 , 特别是与儿茶酚胺有关及洋地黄引起者 , 可用于洋地黄疗效不满意的房扑、房颤的心室率的控制 , 也可用于顽固早搏改善患者的症状 。
④肥厚性心肌病 , 用于减低流出道压差 , 减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状 。
⑤嗜铬细胞瘤 , 配合α受体阻滞剂用于控制心动过速 。
⑥甲状腺功能亢进症 , 用于控制心率过快 , 也用于治疗甲状腺危象 。

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