沙星类药物有哪些，沙星类药物有哪些副作用( 三 )
国外厂商对中国市场寄予莫大的期望 ， 拜耳公司在国外临床试验的同时 ， 已申请在我国进行临床 ， 在其努力下 ， 2002年莫西沙星片剂获得了注册证 ， 商品名拜复乐 ， 2004年拜耳公司的盐酸莫西沙星氯化钠注射液也获得注册证 ， 从而在我国成为独家经营的药品 。 从2003年16城市样本医院用药看 ， 莫西沙星以其良好的效果在许多地区较为畅销 ， 在重庆和济南两个地区进入前200位用药中 。 莫西沙星抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍 ， 具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点 ， 且对一些耐药性细菌也有较好的抗首效果 ， 在有效的学术推广下 ， 正在以较快的速度分食抗菌素市场 。
喹诺酮类药物市场展望
随着社会的进步 ， 许多疾病的反复与回潮 ， 以及耐药病菌的不断出现 ， 使人们重视了喹诺酮类药物的临床应用 ， 同时也推动了新产品的开发 。 新一代产品司帕沙星、加替沙星和第四代产品克林沙星、莫西沙星的临床应用表明 ， 在药代动力学性能等方面有了较多改进 ， 尤其是抗葡萄球菌、肺炎链球菌、分枝杆菌等革兰阳性菌的活性较强 ， 并有抗厌氧菌、支原体、衣原体作用 ， 从而推动了喹诺酮类药物的进步 。
在我国医药市场中 ， 抗感染药物的销售额始终居于首位 ， 年销售额约为300多亿元 ， 约占全国药品市场的30％左右 ， 目前在抗感染药物市场中 ， 喹诺酮类药物在临床上的用量已超过青霉素类 ， 成为第二大抗菌药物 ， 从近几年主要沙星类药市场走势中不难看出 ， 销售业绩有升有降 ， 而新产品始终是增长的动力 。 国外医药资深分析家认为 ， 虽然近年全球药品销售市场增长态势趋缓 ， 但是近五年间抗感染药品的复合年增长率仍维持为1．6％左右 ， 届时销售额可达到280亿美元 。 其中喹诺酮类将是增长最快的一类药物 ， 而在发展中国家的抗感染药品将占据主流地位 ， 进一步开发高效低毒、风险小的孕妇、儿童用药将是万众期待的产品 。
左氧沙星作用类似的药 环丙 ， 恩诺 ， 诺氟 ， 氧氟 ， 培氟 ， 洛美 ， 沙拉 ， 等等
诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物 ， 其对细菌的DNA螺旋酶（DNA-gyrase）具有选择性抑制作用 ， 从而抑制细菌的DNA合成 ， 导致DNA降解及死亡 。 该类药物因其抗菌谱广 ， 抗菌活性强 ， 不良反应少等优点（据最新报道 ， 有些品种已突破了抗菌概念 ， 在抗病毒、抗肿瘤方面也有新进展） ， 临床上得到了广泛应用 ， 并成为国内外众多制药企业竞相开发和生产的热门药品 。 喹诺酮类（4-quinolones） ， 又称吡酮酸类或吡啶酮酸类 ， 是一类合成抗菌药 。
喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同 ， 它们以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶 。 细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋） ， 使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶 ， 喹诺酮类妨碍此种酶 ， 进一步造成染色体的不可逆损害 ， 而使细菌细胞不再分裂 。 它们对细菌显示选择性毒性 。 当前 ， 一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布 。 本类药物则不受质粒传导耐药性的影响 ， 因此 ， 本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性 。
喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物 ， 对革兰阳性菌的作用较弱 。
抗菌作用机制
喹诺酮类通过抑制DNA螺旋酶作用 ， 阻碍DNA合成而导致细菌死亡 。 大肠杆菌的DNA螺旋酶是四叠体结构的蛋白 ， 由2个A亚单位与2个B亚单位组成 ， 分子量分别为105kD与95kD 。 细菌在合成DNA过程中 ， DNA螺旋酶的A亚单位将染色体DNA正超螺旋的一条单链（后链）切开 ， 接着B亚单位使DNA的前链后移 ， A亚单位再将切口封住 ， 形成了负超螺旋 。 根据实验研究 ， 氟喹诺酮类药并不是直接与DNA螺旋酶结合 ， 而是与DNA双链中非配对碱基结合 ， 抑制DNA抑螺旋酶的A亚单位 ， 使DNA超螺旋结构不能封口 ， 这样DNA单链暴露 ， 导致mRNA与蛋白合成失控 ， 最后细菌死亡 。
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