蟾酥_生活百科

【蟾酥】蟾酥介绍

【别名】: 蟾蜍眉脂、蟾蜍眉酥、癞蛤蚂浆、蛤蟆酥、蛤蟆浆

【汉语拼音】: Chán Sū

【名称英】: Bufonis Venenum 。

【成份】: 蟾蜍浆液经加工干燥所成的固体物，名为蟾酥。浆液成分复杂；上世纪十年代分离蟾蜍精后，陆续分离同类的有效物质，迄今已达数十种之多。此类物质皆有强心等作用，在化学上属于甾族化合物，而其C17上再接一α-吡喃酮基，凡具有此种骨架的物质(实际上，植物中亦有具有此种骨架的物质)，总名蟾蜍二烯内酯，是蟾蜍浆液、蟾酥的主要有效成分。蟾酥中所含的蟾蜍二烯内酯有：①蟾蜍它灵。②华蟾蜍精，蟾酥主成分，含率7.2±0.2% 。③华蟾蜍它灵，亦是欧赡蜍主成分，局部麻醉力仅次于蟾蜍灵(见下) 。④远华蟾蜍精。⑤蟾蜍灵，蟾酥中局部麻醉力最大者。⑥日本蟾蜍它灵，又名日本蟾蜍甙元。⑦去乙酰华蟾蜍它灵。⑧惹斯蟾蜍甙元。⑨华蟾蜍它里定。⑩蟾蜍它里宁。⑾华蟾蜍精醇。⑿沙蟾蜍精。⒀异沙蟾蜍精⒁去乙酰华蟾蜍精。⒂去乙酰蟾蜍它灵。⒃蟾蜍它里定，即嚏根草甙元。⒄惹斯蟾蜍精等。
中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素，酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸和精氨酸。这种蟾酥中尚分出肾上腺素、胆甾醇、辛二酸。辛二酸可与蟾蜍甙元结合，从蟾酥中曾分离华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍灵和日本蟾蜍它灵的3-辛二酸酯。
蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元，都是有强烈药理作用的甾族化合物，然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化合物，如胆甾醇、7α-羟基胆甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇；通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾联化合物。
蟾蜍浆液及蟾酥中，尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分，如5-羟色胺，蟾蜍色胺，一名华蟾蜍色胺，蟾蜍特尼定，蟾蜍硫堇，去氢蟾蜍色胺，色胺，其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高；含氮物质，有一定药理作用的，尚有肾上腺素。
氨基酸除上述的精氨酸外，尚有γ-氨基丁酸及两种精氨酸衍生物；也含一些肽类。

【加工采集】: 夏、秋季捕得蟾蜍后，将体表洗净，晾干，然后刺激其耳后腺及皮肤腺，使之分泌浆液。浆液须盛于瓷器内，忌与铁器接触，否则易变黑色；并须立即加工，以免时间过久而变质。

【药材鉴别】: 干燥的蟾酥呈扁圆形团块状、饼状、棋子状或片状。表面光亮，有的不平而具有皱纹，淡黄色、紫红色或棕黑色。团块状或饼状者质坚硬，不易折断，断面茶褐色，如胶质状而有光泽。片状者质脆易折断，红棕色，半透明。气微腥，嗅之作嚏，味麻辣。遇水即起泡沫，并泛出白色乳状液；用锡纸包碎块少许，烧之即熔为油状。以质明亮、紫红色、断面均一、沾水即泛白色者为佳。
产河北、山东、四川、湖南、江苏、浙江等地。此外，辽宁、湖北、新疆亦产。

【药理作用】: ①强心作用
蟾酥毒有洋地黄样作用，小剂量能加强离体蟾蜍心脏收缩，大剂量则使心停于收缩期。从国内外10种蟾蜍曾分离出有强心作用的化合物约20种，并系统研究了它们的化学结构与作用的关系。很多蟾蜍甙元都有典型的强心甙样作用，如注射于蛙淋巴囊内，均可使蛙心在1小时内停止于收缩期；对麻醉犬静脉灌注，心电图显示心率减慢、P-R间期延长、T波倒置、异位节律、束支传导阻滞以及心室颤动等。它们的作用强度为(麻醉猫平均致死量法)：远华蟾蜍精)蟾蜍灵)华蟾蜍它灵)华蟾蜍精。用麻醉猫、离体蛙心及猫**肌试验证明，蟾蜍灵之作用效价与洋地黄毒甙相近，惹斯蟾蜍甙元也与此接近而稍弱，日本蟾蜍它灵则稍低。蟾蜍它灵低于哇巴因(61%)，而去乙酰蟾蜍它灵效价比哇巴因还高。
②对呼吸、血压的作用
蟾蜍灵、华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵及日本蟾蜍它灵静脉注射(0.05毫克/公斤)，均可引起麻醉兔的呼吸兴奋和血压上升。呼吸兴奋是中枢性的。惹斯蟾蜍甙元除对兔外，对猫也能兴奋呼吸，其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强，并能拮抗吗啡的呼吸抑制。它们升高血压的作用以蟾蜍灵最强，其次为华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵，而以日本蟾蜍它灵最差。惹斯蟾蜍甙元的升压作用主要是末梢性的，但也有中枢性成分。正常人静脉注射蟾蜍?灵0.25～0.5毫克，升高收缩压而不影响舒张压，说明主要由于心脏兴奋。在麻醉狗，还可看到在血压上升时内脏血管收缩，此作用不受肾上腺素阻断剂的影响。蟾蜍色胺与上者不同，它能引起肾上腺素释放，且使动物对肾上腺素更加敏感。蟾蜍特尼定与它相似；但由于其毒性很强，超过5微克/公斤即可引起兔血压下降。在蛙腹直肌、脊髓猫、竖毛肌轴素反射、离体兔肠标本上，均可证明它有烟碱样作用，而且比烟碱本身还强。华蟾蜍色胺能兴奋神经节，故能升高麻醉猫及去脑狗的血压。
③局部麻醉作用
蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用，在兔角膜及人舌试验，作用比的卡因慢而持久，有局部刺激性。蟾酥中以蟾蜍灵局麻作用最强，相当于可卡因的90倍。其余依次为华蟾蜍它灵、华蟾蜍精、日本蟾蜍它灵等。
④对中枢神经系统的作用
蟾酥有镇痛作用，在小鼠热板法、电击法、兔中枢神经总和机能法，都能提高痛阈，但治疗指数较低。
蟾蜍色胺是5-羟色胺的衍化物，其药理作用与致幻剂麦角酰二乙胺(LSD)有某些相似，青年男子静脉注射16毫克，其"致幻"作用与麦司卡林相似，但其发生与消失更快。蟾蜍灵对大鼠静脉注射(0.8毫克/公斤)，可引起强直性惊厥，此时全脑的乙酰胆碱总含量降低，而脑中游离乙酰胆碱则有显著增加；对小鼠也有致惊作用，东莨菪碱有抑制作用，而毒扁豆碱则有增强作用，此种情况与戊四氮有所不同。有人认为蟾蜍它灵的致惊部位在脑干。
⑤对横纹肌、平滑肌的作用
蟾蜍甙元对横纹肌有兴奋作用。蟾蜍灵低浓度在大鼠横膈标本上，对突触前乙酰胆碱的释放有促进作用，高浓度则先促进后抑制。蟾蜍灵能部分的拮抗镁离子的神经肌阻断作用，对胆碱酯酶则并无抑制作用。蟾蜍特尼定引起蛙腹直肌收缩作用的强度，介于烟碱与乙酰胆碱之间，箭毒可阻断此种收缩，但毒扁豆碱却不能增强此作用。惹斯蟾蜍甙元对蛙腹直肌的收缩，与咖啡因有所不同，有膜电位的改变；与细胞外液中钙离子浓度呈逆行关系，而在无钾溶液中，则不引起收缩；对钾离子引起的收缩有增强作用。蟾蜍特尼定能收缩离体兔肠，并不受阿托品的影响，故为直接作用。还能收缩离体豚鼠子宫；对离体兔耳血管也能收缩，但在整体兔耳灌流中，则无作用。
⑥平喘、镇咳作用
预先皮下拄射蟾蜍色胺，对5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显的保护作用，但对组织胺或乙酰胆碱喷雾引起的则无效。对于用蛋清致敏的豚鼠离体子宫或回肠，蟾蜍色胺有抗过敏作用。蟾酥煎剂，对小鼠有镇咳作用，祛痰效果较差，毒性较强。
⑦抗炎、抗肿瘤、抗放射作用
蟾酥有很好的抗炎作用，其中的甾醇类物质能抑制血管通透性。对局部感染金黄色葡萄球菌的家兔，叽内注射蟾酥注射液能阻止病灶扩散，使周围红肿消退，但在体外无抗菌作用。此外，蟾酥在试管内能抑制血吸虫的活动，对其耗氧量则无影响。曾报道蟾蜍皮提取物对小鼠肉瘤180，兔B.P.瘤有效，延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期，并增强网状内皮细胞的功能。试管中对白血病细胞有抑制作用，但亦有认为无效者。蟾蜍特宁对X射线(800伦琴，50千伏)局部照射的豚鼠的脱毛具有保护作用，如加大到1600伦琴，或对小鼠全身致死量照射引起的损害则皆无保护作用。
⑧吸收与排泄
蟾蜍类强心成分(蟾蜍它灵、去乙基蟾蜍它灵)口服容易吸收(口腔粘膜及胃中也能吸收) 。作用的出观与消失都较洋地黄快，蓄积性很少。猫经口给予与静脉注射的致死量的比为4：1 。蟾蜍特尼定在体内的解毒相当快，蟾蜍灵的作用(引起房室阻断)比洋地黄毒甙消失得快，惹斯蟾蜍甙元则更快。

【炮制】: 酒蟾酥：取蟾酥块捣碎，置磁盆中加入白酒浸渍。时时搅动，至全部溶化成稠膏状，取出置盆中，放通风洁净处晾干，碾成细粉。(每蟾酥10斤，用白酒20斤)乳蟾酥：系用鲜牛奶浸渍，制法同上。但夏季炎热时不宜采用，因易于酸败。(每蟾酥10斤，用鲜牛奶20斤)

【功能主治】: 解毒，消肿，强心，止痛。治疔疮，痈疽，发背，瘰疬，慢性骨髓炎，咽喉肿痛，小儿疳积，心衰，风、虫牙痛。
①《药性论》："脑疳，以奶汁调滴鼻中。"
②《日华子本草》："治蚛牙，和牛酥摩；治腰肾冷，并助阳气，以吴茱萸苗汁调敷腰眼并阴囊。"
③《本草衍义》："齿缝中血出，以纸紝子蘸干蟾酥少许，于血出处按之。"
④《医学入门》："主痈疽疔肿瘰疬，一切恶疮顽癣。"
⑤《纲目》："治发背疔疮，一切恶肿。"
⑥《本草正》："治风、虫牙痛，以纸拈蘸少许点齿缝中。"

【性味】: 味甘辛，性温，有毒。归心经。
①《纲目》："甘辛，温，有毒。"
②《本草正》："味辛麻，性热，有毒。"
③《本草汇言》："味辛苦烈，气热，有毒。"

【用法用量】: 外用：研末调敷或掺膏药内贴患处。内服：0.5～1厘，多入丸、散用。

【宜忌】: 孕妇忌服。外用时注意不可入目。
《本经逢原》："(外科)轻用能烂人肌肉。"

【贮藏】: 置干燥处，防潮。

【副作用】: 毒性：蟾酥各种成分对小鼠半数致死组(mg/kg)如下：蟾酥为41.0(静脉)，96.6(皮下)，36．24(腹腔)蟾蜍灵为2．2(腹腔)；华蟾蜍精为4.38(腹腔)；惹斯蟾蜍甙元为4.25(快速静脉注射)，15(慢速静脉注射)，14(腹腔)，124.5(皮下)，64(口服)；蟾蜍待尼定为1.3(静脉)；蟾蜍它灵对狗的半数致死摄接近0.36(静脉)，口服最小致死量接近0.98 。静脉或腹腔注射蟾酥注肘液，小鼠急性中毒为呼吸急促，肌肉痉孪，心跳不整，最后麻痹而死，阿托品对此有一定的解毒作用，肾上腺素则无。蟾酥经煮沸后毒性大减。中药六神丸具强心、收缩冠状动脉、升高血压、抗炎及抑制血管通透性的作用，主要与其中所含的蟾酥有关。1．急性毒性试验：蟾酥水溶性提取物静脉注射半数致死量为60.71mg/kg 。实验误差0.0087，平均95%可信限为60.71±2.34mg/kg 。2．亚急性毒性试验：小白鼠40只、雌雄兼用，体重19-24g，随机分4组，每组10只，分低、中、高剂量组（分别为10mg/kg，25mg/kg，50mg/kg）及对照组（用无菌盐水0.5ml/只），均腹腔注射，每日一次，共15天，各组动物在给药期间外观活泼，食量与大小便无异常。实验前后各组的血红蛋白、白细胞及淋巴细胞值仅有轻微波动，差异不显着（P>0.05）。尿常规检查无异常。但体重在实验前分别为23.3±1.4、21.7±1.2、22.1±1.7、22.5±1.4；实验后分别为27.7±1.9、23.9±3.0、26.8±2.3、27.0±2.4，各组自身相比t=2.19-6.00，P<0.05-0.01，体重增加显着。给药期满后1天，全部处死解剖，肉眼观察各组动物各脏器未见明显异常，心、肺、肝、脾、肾、脑及肾上腺素等组织切片镜检亦未见任何病变。

【归经】: 归经_心经

【植物形态】: 1.中华大蟾蜍，体长一般在10cm以上，体粗壮，头宽大于头长，吻端圆，吻棱显着；鼻孔近吻端；眼间距大于鼻间；鼓膜明显，无犁骨齿，上下颌亦无齿。前技长而粗壮，指、趾略扁，指侧微有缘膜而无蹼，指长顺序3、1、4、2，指关节下瘤多成对，常突2，外侧者大。后肢粗壮而短，胫跗关节前达肩部，左右跟部不相遇，趾侧有缘膜，蹼常发达，内跖变形长而大，外跖突小而圆。皮肤极粗糙，头顶部较平滑，两侧有大而长的耳后膜，其余部分满布大小不等的圆开瘰疣，排列较规则的为头的之瘰疣，斜行排列几与耳后腺平行。此外，沿体侧之瘰疣排列亦较规则，胫部之瘰疣更大，个别标本有不明显这跗褶，腹面皮肤不光滑，有小疣。颜色亦异颇大，生殖季节雄性背面多为黑绿色，体侧有浅色的斑纹；雌性背面色较浅，瘰疣乳黄色，有时自眼后沿体侧有斜行之黑色纵斑，腹面乳黄色，有棕色或黑色细花纹。雄性个体较小，内侧三指有黑色婚垫，无声囊。
2.黑眶蟾蜍，体长7-10cm，雄性略小；头高，头宽大于头长；吻端圆，吻棱明显，鼻孔近吻端，眼间距大于鼻间距，鼓膜大，无犁骨齿，上下颌均无齿，舌后端无缺刻。头部沿吻棱、眼眶上缘、鼓膜前缘及上下颌缘有十分明显的黑色骨质棱或黑色线。头顶部显然下凹，皮肤与头骨紧密相连。前肢细长；指、趾略扁，末端色黑；指长序为3、1、4、2；指关节下瘤多成对外常突大，内侧者略小，均为棕色，后肢短，胫跗关节前达肩后方，左右跟部不相遇；足短于胫；趾侧有缘膜，相连成半蹼，关节下瘤不明显；内跖突略大于外跖突。皮肤极粗糙，除头顶部无疣外，其余布满大小不等之圆形疣粒，疣粒上有黑点或刺；头两侧为长圆形之耳腺；近脊中线由头后至臀部有2纵行排列较规则的大疣粒。体大的黑眶蟾蜍腹面满布小棘。生活时体色变异较大，一般为黄棕色略具棕红色斑纹。雄性第1、2指基部内侧有黑色婚垫，有单咽下内声囊。

【临床应用】: ①治疗心力衰竭
以蟾酥4～8毫克(装胶囊)，饭后用冷开水送服，日服2～3次。治疗2～3级心力衰竭病人13例，其中12例均于用药后2～48小时内症状、体征有所改善。计脉搏减缓者12例，利尿作用显著者4例，水肿消失者6例，肝肿大缩小者6例，12例肺部湿性罗音皆有改善，二联脉及奔马律用药后消失；2例心房纤颤1例消失，1例无变化。毒性反应为上腹部不适、恶心及呕吐等胃粘膜刺激现象，减小剂量后皆得控制。临床实践证明，蟾酥之强心作用，与洋地黄相似，其优点是无蓄积作用，作用快，利尿作用较洋地黄显著。
②治疗骨关节结核及慢性骨髓炎瘘孔
㈠口服蟾酥每日3次，每次5毫克，饭后服用，连服至瘘孔闭锁后再巩固1～2个月。服药期间，除个别病人出现轻度恶心外，很少出现副作用。共治骨关节结核瘘孔14例，治愈6例，瘘孔呈凹形闭锁，X线检查，提示病骨稳定；有效5例，瘘孔缩小，脓液减少，体温下降；无效3例。㈡采用口服(同上法)加瘘孔滴入法。用0.1%蟾酥液向瘘孔内每日或隔日滴入1次，2个月为一疗程。少数有死骨的病灶，需用锐匙搔爬，取出死骨。共治骨关节结核瘘孔59例，治愈39例，有效18例，无效2例；治疗慢性骨髓炎瘘孔16例，治愈12例，有效3例，无效1例。治愈时间短者7～8天，长者3～4个月，一般在1～2月内即能获得临床治愈。病程长短对疗效无明显影响，而病灶内死骨的存在则明显影响疗效。
③治疗恶性肿瘤
观察27例，其中24例经病理检查证实，3例经临床X线证实；病种计有肺癌5例，肝癌4例，**癌3例，淋巴肉瘤3例，网状细胞肉瘤2例，何杰金氏病1例，尤文氏瘤1例，鼻咽癌骨转移2例，喉癌1例，食管癌1例，贲门癌1例，黑色素瘤化疗后1例，盲肠癌术后再发1例，纵隔肿瘤化疗后1例。大多数病人采用2%蟾酥香油注射液肌肉注射，每天1～2次，每次2毫升；个别采用蟾酥注射液作离子透入治疗。疗程8～26天，注射总量为30～100毫升，疗效：少数病例用药后，产生明显的利尿作用和较好的止痛作用；25例病人在综合应用放射治疗或化学治疗过程中，观察血象有11例能提升白细胞或维持白细胞于较低水平。对肿瘤是否具有抑制作用，尚难肯定。注射后全身反应有恶心、呕吐、食欲减退等；局部反应为注射部位疼痛，一般在注射后20～30分钟后出现，以注射第1针时疼痛明显，以后可逐渐减轻。如疼痛剧烈或局部发现红肿硬结时，应作对症处理。另据报道，使用20%的蟾酥软膏外敷，治疗皮肤痛22例，有13例临床痊愈。
④用于表面麻醉
用1%蟾酥溶液2～3毫升作粘膜涂布，和0.5毫升局部喷雾，进行鼻部手术麻醉23例，结果证明其麻醉力不低于"的卡因"，且麻醉有效期长，用药后无中枢中毒症状，血压、呼吸、脉搏等均无改变，亦无过敏现象。但缺点是对局部有一定的刺激作用，多数病人分泌物增多，部分病人打喷嚏。故内腔镜检查的麻醉不宜应用。