下列属于溶栓药的是,溶栓药都有哪些

溶栓药都有哪些常用的溶栓药物有尿激酶、链激酶及重组链激酶 。还有蚓激酶、克栓酶等 , 现在很多医院也把蝮蛇抗栓酶作为溶栓的药物使用 , 但其效果不如前几种 。这些药物的共同作用有直接溶栓和间接溶栓作用 , 直接溶栓作用是这些药物把体内的凝血酶转化成凝血酶原 , 凝血酶原发挥其溶栓作用 。直接溶栓作用是溶栓药物本身就有溶栓作用 , 不需要转化 。
尿激酶是从新鲜人尿中提取的高纯度酶制剂 , 我国1981年提取成功并用于临床 。尿激酶既有直接溶栓作用 , 也有间接溶栓作用 。在我国是较常用的一种溶栓药物 。
链激酶从溶血性链球菌培养液中高度提纯后所得的酶制剂 。我国1970年研制成功并用于临床 。链激酶的直接溶血栓作用很弱 , 间接溶栓作用较强 。因人体感染链球菌后 , 体内常有链激酶的抗体存在 。因此 , 近期内有链球菌感染史的不宜使用 。使用前也需做皮肤过敏试验 , 试验阴性后才能使用 。
重组链激酶也属链激酶类药物 , 但它是高科技生物工程重组技术的产物 。效果比链激酶更好 , 副作用也比链激酶轻 , 使用前也不需做皮肤过敏试验 。
溶栓药有什么种类?随着溶栓治疗的广泛应用 , 溶栓药也由第一代发展到第三代 。
其特点如下 。(1)第一代溶栓药:尿激酶是目前应用较广的一种溶栓药 。
由人体肾小管细胞产生 , 能从尿中提取 。与链激酶相比 , 其优点是无抗原性和致热原性 , 人体内无抗体存在 , 不存在失效问题 。
因此 , 应用时不需做过敏试验 , 不引起发热反应 , 并可重复静脉注射 。但价格昂贵 , 半衰期短(10?16分钟) 。
链激酶是国外应用最早、最广的一种溶栓药 。它从链球菌中分离出来 , 具有一定的抗原性 , 而且人体大多受过链球菌感染 , 体内已有不同程度的抗体存在 , 因此可发生过敏反应或失效 , 使用前要做过敏试验并用皮质激素以预防 。
重复静脉注射需间隔60分钟以上 , 以免引起低血压反应 。第2次用链激酶溶栓治疗需间隔10天以上 , 以免引起过敏反应 。
第一代溶栓药的共同特点是:均为外源性纤维蛋白溶解系统的激活药;均直接使纤维蛋白溶酶原转化为纤维蛋白溶酶;通过纤维蛋白溶酶溶解新鲜血栓中的纤维蛋尿激酶或链激酶进入血液循环后 , 可造成以新鲜血栓溶解、上述凝血因子消耗和纤维蛋白降解产物积性血凝溶解状态 。(2)第二代溶栓药:以组织型纤溶酶原激活药为代表 , 存在于血管内皮、血液和组织中 , 属天然的血栓选择性纤维溶酶原激活药 。
其特点是能选择性地与血栓表面的纤维蛋白结合 , 从而溶解血栓 。通过基因重组技术能生产大量的重组人组织型纤溶酶原激活药 , 也具有选择性溶解血栓的作用 。
但作用机制与组织型纤溶酶原激活药不同 , 不影响血液循环中纤溶系统 , 因而不产生全身纤溶状态 , 其半衰期短 , 仅3?5分钟 , 血管再通效果亦优于尿激酶或链激酶 。重组人组织型纤溶酶原激活药于1987年被美国食品药品管理局批准用于临床 。
(3)第三代溶栓药:以单链尿激酶型纤维蛋白溶酶原激活药(SCUPA)和乙酰化纤维蛋白溶酶原-链激酶激活药复合物(APSAC)为代表 , 其中乙酰化纤维蛋白溶酶原-链激酶激活药复合物于1990年被美国食品药品管理局批准用于临床 。其共同特点是具有高度选择性溶栓作用 , 不影响全身纤溶系统;作用时间较长 , 血管再通率高 。
溶栓常用的药物是什么(1) 尿激酶(UK):急性溶栓常用量一般报道为50万?75万U的较多 , 加入生理盐水 250ml中静脉滴注 。
用药期间应做凝血功能的监测以防出血 , 也有报道静脉给药50万~ 150万U加生理盐水100?200 ml静脉滴注2小时内滴完 。最初半小时可快速给予50万~ 100万U , 临床症状明显改善时 , 放慢静脉滴注速度 。
对严重高血压(Bp > 180/110 mmHg)、?消化道溃疡活动性肺结核、出血性疾病手术及外伤史患者禁用 。(2) 蛇毒治疗:现临床应用的蛇毒制剂很多 , 有安克洛酶、巴曲酶、蝮蛇抗栓酶、蛇毒抗 栓酶3号、去纤酶(降纤酶)和蝮蛇抗栓酶(清栓酶)等 。
常用的溶栓药有哪些随着溶栓治疗的广泛应用 , 溶栓剂也由第1代发展到第3代 。
(一)第1代溶栓剂①尿激酶(Urokinasl,UK) , 为肾脏产生的一种活性蛋白酶 。其优点是无抗原性和致热原性 , 人体内无相关抗体存在 , 不存在失效问题 。
国外生产的价格较昂贵 , 国内生产的价格较便宜 , 故为当前首选溶栓药 。但其半衰期较短(18—22分钟) 。
【下列属于溶栓药的是,溶栓药都有哪些】②链激酶(Streptokinase,SK) , 是国外应用最早、最广的一种溶栓剂 。它从链球菌中分离出来 , 具有一定抗原性 , 人体内也有不同程度的抗体存在 , 因此可发生变态反应或失效 。
重复静脉注射须间隔60分钟以上 , 以免引起低血压反应;第2次用链激酶溶栓治疗须间隔10天以上 , 以免引起变态反应 。第1代溶栓剂均为外源纤溶系统的激活剂 , 均直接使纤溶酶原转化为纤溶酶 , 从而溶解新鲜血栓中的纤维蛋白酶和消耗凝血因子(V)、凝血酶厥和纤维蛋白 。
大剂量尿激酶或链激酶进入血循环后 , 可造成新鲜血栓溶解 , 使上述凝血因子消耗和纤维蛋白降解产物(FDP)积聚为特征的全身性血凝溶解状态 。尿激酶和链激酶的冠状动脉再通率平均50%左右 。
(二)第2代溶栓剂 以组织型纤溶酶厥激活剂(tissue—type plasminogenactivator,t—PA)为代表 , 存在于血管内皮、血液和组织中 。它属于天然的血栓选择性纤溶酶原激活剂 , 能择性地与血栓表面的纤维蛋白结合;从而溶解血栓 。
通过基因重组技术能生产大量的重组组织型纤镕酶原激活剂(rt—PA) , 也具有选择性溶解血栓的作用 , 但机制与t—PA不同 , 不影响血循环中纤溶系统 , 因而不产生全身纤溶状态 。其半衰期短 , 仅3—5分钟 。
血管再通效果亦优于尿激酶和链激酶 , 平均再通率70%左右 。重组组织型纤溶酶原激活剂已应用于临床 , 缺点是血管早期再闭塞率高(12%) 。
另外 , 主要受价格昂豪及药源等因素制约 , 其应用不如第1代溶栓剂普遍 。(三)第3代溶栓剂以单链尿激酶型纤维蛋白溶酶厥徽活剂(Single—chainurokinase—,SCUPA)和乙酰化纤溶酶厥—链激酶激活剂复合物(anisoylat—,APSAC)为代表 。
其中乙酰化纤溶酶厥—链激酶激活剂复合物于、990年被美国食品药品管理局批准应用于临床 。单链尿激酶型纤维蛋白溶酶原激活剂对血栓具有高度选择性溶解作用 , 可轻度降低血中纤维蛋白厥水平 。
其血管再通率可达75%左右 。最近报道 , 重组组织型纤溶酶原激活剂与单链尿激酶型纤维蛋白溶酶原激活剂联用 , 剂量仅为各自的1/5—1/6 , 效果理想 。
而乙酰化纤溶酶原—链激酶激活剂复合物溶解血栓的同时 , 也会出现全身性纤溶激活状态 , 且也可引起变态反应 , 并具有抗原性 。但其最大特点是半衰期较上述几种溶栓剂都长 , 约2小时 , 一次注射其作用可持续4—6小时 , 因此具有缓释效应 , 所需剂量1次静注即可 。
冠状动脉再通率与尿激酶、链激酶相近 , 但冠状动脉再通时间短(约45分钟) , 再闭塞率低(5%) 。
急性心肌梗死溶栓治疗中最常用的溶栓剂是目前临床上最长用的溶栓剂包括尿激酶 , 链激酶 , 阿替普酶和瑞替普酶 。
尿激酶是国内使用最广泛的溶栓药物 , 国外已经停用 。国内主要是价格原因依然存在 。属于广谱溶栓药物不具备血栓特异性 , 价格便宜 , 出血风险高.链激酶80年底常用溶栓药物 , 现在只有少数医院使用 , 价格便宜 , 广谱溶栓不具备特异性 , 出血风险高 。尿激酶和链激酶属于第一代溶栓药物 。
阿替普酶目前国内没有生产全部由国外进口 , 价格相对较高 。因其具有血栓特异性 , 溶栓效果更加 , 出血风险低 。心梗开通率在80%以上 , 另因与内源的T-PA完全一致没有抗原反应 。是目前溶栓药物的金标准 。缺点价格较高 。属于第二代溶栓药物 。目前国内首选溶栓药物 。
瑞替普酶属于第三代的溶栓药物 , 弹丸式注射 , 疗效方面与阿替普酶相当 , 出血风险高于阿替普酶 。因使用方便更适合院前(急救车上)溶栓 。国内生产因生物基因技术不够成熟 , 稳定性存疑 。
其他产品如替耐普酶 , 尿激酶原等溶栓药物国内还没有上市 , 效果方面没有突破 。

下列属于溶栓药的是,溶栓药都有哪些

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