磺脲类口服降糖药
磺脲类降糖药是糖尿病患者常用的一类降糖药物
甲磺丁脲为第一代磺脲类降糖药物,每片0.5,每次0.5-1.0,每日2-3次 。最大剂量为每日3.0 。本品现已不常使用 。
格列本脲(优降糖)为第二代磺脲类药,在磺脲类药物中,降糖作用较强,且价格便宜,是中长效制剂 。每片剂量为2.5mg,每日2-3次,每次1.25mg-2.5mg,最大剂量为15mg/日,应在餐前30分钟时服用 。本品口服后90分达到高峰,半衰期约12-24小时,作用持续时间16-24h 。它在肝内代谢,其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50% 。
格列吡嗪格列吡嗪口服吸收好,达峰时间为1-3小时,半衰期约为5小时 。每片5mg,每次剂量为2.5-10mg,每日2-3次,每日最大剂量为30mg 。为常用的第二代磺脲类降糖药 。
格列吡嗪控释片-瑞易宁瑞易宁为格列吡嗪的控释片,每片剂量为5mg,每日一次,每日最大剂量为20mg 。为中长效制剂,每日只需服药一次,顺应性好 。
格列齐特(达美康)达美康可以促进胰岛素的分泌,它增加餐后胰岛素分泌的第一相而不超过正常的增加其第二相,而不产生高胰岛素血症 。同时它还能促进胰岛素受体数目,通过胰岛素受体后机制,增加骨骼中糖原合成酶的活性,促进肌肉对葡萄糖的利用 。
达美康缓释片法国施维雅药厂生产的格列齐特缓释片,已于2004年3月在国内正式上市 。这是第一个用亲水性基质控制格列齐特释放的药物 。用于2型糖尿病病人,经饮食治疗后其血糖尚不能达到正常者 。达美康缓释片每片30mg(其疗效与80mg达美康的疗效相同) 。
格列喹酮-糖适平本品只有5%通过肾脏排出,其余95%通过胆道经肠道排出体外,所以轻度-中度肾功能不全病人可以服用 。但严重的肾功能不全者应用胰岛素治疗 。每片30mg,每日3次,最大剂量为每日180mg,饭前30分服用 。作用持续时间为10-12小时 。
格列美脲(亚莫利)为磺脲类降糖药中的中长效制剂,初始剂量为1mg,一天一次,以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量,如:每1-2周增加1mg,一般病人每天剂量为1mg-4mg,仅少数病人每天剂量为6mg-8mg 。一般一天一次顿服,建议在早餐前服用,若不吃早餐,可于第一次正餐之前即刻服用 。服用时不得嚼碎 。
磺脲类降糖药的作用机理是什么? (1)胰内作用:主要为刺激β细胞分泌和释放胰岛素 。证据为:①此类药物仅对2型糖尿病与糖耐量异常患者具有β细胞部分功能者有效,对1型糖尿患者β细胞贮备功能很差,甚至不受葡萄糖刺激而分泌胰岛素者,往往无疗效或疗效不明显 。②对切除胰腺的动物亦无效 。③口服磺脲类药物后血浆胰岛素升高 。④服用磺脲类药物后β细胞中β颗粒明显减少,与胰岛素分泌量成正比 。③磺脲类药物能刺激β细胞增生,但主要是刺激胰岛素从β细胞β颗粒中释放而非合成 。(2)胰外作用:通过多种代谢途径,产生以下作用:①减少肝脏对胰岛素的清除率,增加外周组织中胰岛素浓度;②改善外周组织对胰岛素的敏感性,加强胰岛素介导的外周组织对葡萄糖的摄取和利用;③增加外周靶细胞胰岛素受体数量和胰岛素与受体的亲和力;④增加脂肪细胞中的葡萄糖的转运和脂肪合成;增加肌细胞中糖原合成酶活性,使肌糖原合成增加;增强肝细胞对胰岛素的反应性,减少肝糖产生,降低血糖;⑤降低血小板聚集与粘附作用,改善血粘度和微循环,减少血管并发症的发生与发展 。哪些糖尿病患者适宜用磺脲类口服降糖药? 磺脲类药物主要适用于2型糖尿病患者 。(1)胰岛β细胞尚存在较好的储备功能,无高胰岛素血症 。2型糖尿患者每日仅需胰岛素40单位以下,若少于20u/日更有效,在患者不愿续用胰岛素时可试用磺脲类药物替代,剂量需视病情而定 。(2)非肥胖的2型糖尿病患者经饮食、运动等基本治疗后,空腹及餐后2小时血糖、糖化血红蛋白水平尚未达标者 。(3)2型糖尿病患者空腹血糖≥11.1mmol/l,且无明显肝,肾功能不全,周围血象正常者 。(4)近年发现磺脲类降糖药也可与胰岛素联合使用,增强疗效 。哪些糖尿病患者不适宜用磺脲类口服降糖药? (1)1型糖尿病患者,不宜应用磺脲类药物 。(2)酮症酸中毒、或高渗昏迷者禁用 。(3)有严重感染、高热、外科手术、妊娠、分娩,宜用胰岛素治疗 。(4)各种严重心、肾、肝、脑部等急慢性并发症者,宜用胰岛素治疗 。(5)有黄疸、造血系统受抑制、白细胞缺乏症及对磺脲类药物过敏或毒性反应者禁用 。(5)凡能用饮食控制或必须减肥的患者以饮食治疗与运动治疗联合为宜,仅在高血糖未能控制时才可试用,但仍须以控制饮食及运动为主,药物为辅 。【磺脲类口服降糖药】