BMS首款TyK2抑制剂上市申请获FDA和EMA受理( 二 )
迄今为止 ， 所有已知的小分子JAK抑制剂都是活性位点导向的抑制剂 ， 它们与JAK蛋白催化结构域（也称为JH1结构域）的ATP结合位点结合 ， 通过阻断ATP与JAK蛋白的结合抑制激酶的催化活性 ， 从而抑制相关通路的信号传导 。
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Deucravacitinib（BMS-98165 ， 上图右下角框线内）作为BMS开发的新一代Tyk2小分子抑制剂 ， 不同于已知的JAK抑制剂 ， Deucravacitinib选择性地与TyK2的假激酶结合域（pseudokinase domain ， JH2）结合 ， 通过分子变构机制抑制TyK2激酶活性 ， 且对JAK1-3的抑制能力较弱（下图中 compd 11） ， 可有效降低因JAK激酶1-3抑制导致的不良反应事件 。
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创新结构改进已有机制 ， 进而在临床上产生疗效和不良反应方面的提升 ， me-too不仅仅是too ， 站在巨人的肩膀上才能看的更远 。
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来源：健康界
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