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开放分类: 药品

拼音名:Nuofushaxing Jiaonang

英文名:Norfloxacin Capsules

书页号:2000年版二部-755

本品含诺氟沙星(C16H18FN3O3) 应为标示量的90.0%~110.0 % 。

【成分】 诺氟沙星 。 其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 。

分子式:C16H18FN3O3 分子量:319.24

【性状】 本品为胶囊剂 , 内容物为白色至淡黄色粉末 。

【鉴别】 取本品 , 照诺氟沙星项下的鉴别试验 , 显相同的结果 。

【检查】 溶出度 取本品 , 照溶出度测定法(附录Ⅹ C 第二法) , 以pH4.0醋

酸缓冲液(取冰醋酸286ml与50%氢氧化钠溶液1ml , 置1000ml量瓶中 , 加蒸馏水至900

ml , 振摇 , 用冰醋酸或50%氢氧化钠溶液调节pH值至4.0 , 再用蒸馏水稀释到刻度)为

溶剂 , 转速为每分钟50转 , 依法操作 , 经45分钟时 , 取溶液适量 , 滤过 , 精密量取续

滤液适量 , 用pH4.0醋酸缓冲液稀释成每1ml中含5μg的溶液;另取诺氟沙星对照品适量 ,

加pH4.0醋酸缓冲液适量 , 充分振摇使诺氟沙星溶解并制成每1ml中含100μg的溶液 , 滤

过 , 精密量取续滤液适量 , 用pH4.0醋酸缓冲液稀释成每1ml中含5μg的溶液 。 取上述两

种溶液 , 照分光光度法(附录Ⅳ A) , 在277nm的波长处分别测定吸收度 , 按两者吸收

度的比值计算每粒的溶出量 。 限度为75% , 应符合规定 。

其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ E) 。

【含量测定】 取装量差异项下的内容物 , 混合均匀 , 精密称取细粉适量(约相当

于诺氟沙星125mg) , 置500ml量瓶中 , 加0.1mol/L盐酸溶液10ml使溶解后 , 用水稀释至

刻度 , 摇匀 , 滤过 , 精密量取续滤液5ml , 置50ml量瓶中 , 用流动相稀释至刻度 , 摇匀 ,

精密量取20μl , 照诺氟沙星项下的方法测定 。

【药理毒理】本品为氟喹诺酮类抗菌药 , 具广谱抗菌作用 , 尤其对需氧革兰阴性杆菌的

抗菌活性高 , 对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌 , 包括枸椽酸

杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、

沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等 。 诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性 。

对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用 。 诺氟沙星

为杀菌剂 , 通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位 , 抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡 。

【药代动力学】空腹时口服吸收迅速但不完全 , 约为给药量的30%~40%;广泛分布于各

组织、体液中 , 如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液

等 , 但未见于中枢神经系统 。 血清蛋白结合率为10%~15% , 血消除关衰期(t1/2?)为3~4

小时 , 肾功能减退时可延长至6~9小时 。 单次口服本品400mg和800mg , 经1~2小时血药浓

度达峰值 , 血药峰浓度(Cmax)分别为1.4~1.6mg/L和2.5mg/L 。 肾脏(肾小球滤过和肾小管

分泌)和肝胆系统为主要排泄途径 , 26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出 ,

自胆汁和(或)粪便排出占28%~30% 。 尿液pH影响本品的溶解度 。 尿液pH7.5时溶解最少 ,

其他pH时溶解增多 。

【适应症】适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门

菌感染 。

【用法和用量】口服1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路

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