他定类药物包括哪些 他丁类药物是治疗高血糖高血脂动脉硬化等的主要药物 ， 需要长期服用 ， 动态监测不良反应 。 具体药物种类较多 ， 包括辛伐他丁 ， 阿托伐他丁钙 ， 苏瑞伐他丁等 。 根据病情选择一种即可 。
他汀类药物有哪些 目前国内共上市7个他汀类药物 ， 第一代包括洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀 ， 第二代包括氟伐他汀 ， 第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀 ， 整体市场规模近200亿 。 接下来让我们详细了解一下这7个他汀类药物 。
一、洛伐他汀
1987年8月31日 ， 洛伐他汀获美国FDA批准上市 ， 是全球第一上市的他汀类药物 。 上市后销售并不理想 ， 现在美国已经退市 。 国内虽有4种剂型 ， 10多个生产企业 ， 但销量很少 ， 2016年样本医院销售仅230万元左右 。 目前还没有任何企业开展这个品种的一致性评价（国家要求仿制药品要与原研药品质量和疗效一致 。 具体来讲 ， 要求杂质谱一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致 。 ）很有可能洛伐他汀也会退出中国市场 。
二、普伐他汀
普伐他汀是改造的洛伐他汀的化学结构 ， 在日本首次研发 ， 并于1991年经FDA批准在欧美多国上市 ， 2004年在我国批准上市 。 普伐他汀源于微生物 ， 属亲水性他汀类药物 ， 可较少通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢 ， 具有老年人口服吸收迅速、蛋白结合率低和不良反应少等特点 。
三、辛伐他汀
辛伐他汀由美国默克公司开发 ， 1991年12月获美国FDA批准 ， 是治疗原发性高胆固醇血症的药物 。 辛伐他汀1997年由默沙东制药于引入中国 。 辛伐他汀是近几年调血脂药物中不断提速的品种 ， 在医院中的使用率稳步增长 。
辛伐他汀为脂溶性物质 ， 以无活性的内酯形式服用 ， 进入体内转化为有活性的开放酸形式 ， 在肝脏组织内含量较高 ， 体内活性是普伐他汀的4倍 ， 能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发 ， 降低非致死心肌梗塞和心肌血管再形成术的危险 。 辛伐他汀在北京、上海都有较好的市场 。
四、氟伐他汀
氟伐他汀为第二代全合成调血脂产品 ， 由瑞士诺华公司开发 ， 于1993年12月通过美国FDA的批准 ， 次年在英美上市 ， 其专利将于2011年6月到期 。 诺华公司于1997年将该品引入中国 ， 在国内受专利保护 。
氟伐他汀为水溶性物质 ， 进入体内吸收后80%被代谢 ， 经肠道排出体外 ， 其药效学显示为洛伐他汀的4.4倍 。 该药难通过血脑屏障 ， 对中枢系统影响小 ， 也未见组织残留 ， 是治疗家族性高脂血症的药物 。
五、阿托伐他汀
阿托伐他汀是最新合成具有选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂 ， 医学界公认比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好 ， 患者使用时 ， 起始剂量即有优异的调脂达标率 。 阿托伐他汀是目前国内销量最大的他汀类药物 ， 但是其剂量过大 ， 不良反应多 ， 使得其在临床上的应用逐渐受到限制 。
六、瑞舒伐他汀
瑞舒伐他汀被称为是“超级他汀” ， 在国外首次研发 ， 起始剂量为20mg 。 由于人种差异 ， 国外20mg的他汀对国人副作用较大 ， 为了探索适合中国人体质的他汀 ， 鲁南制药开始尝试在不影响治疗效果的情况下 ， 将药物的剂量降低到5mg ， 从此 ， 开启了他汀治疗中国路 。 5mg他汀是根据中国人药代动力学研发的 ， 更适合中国人体质 ， 降脂效果与阿托伐他汀20mg相当 ， 但是副作用大大减少 ， 价格更优惠 ， 开启了他汀调脂新时代 。
七、匹伐他汀
2003年8月 ， 匹伐他汀在日本开发上市2008年9份投入中国市场 。 迄今 ， 匹伐他汀未见相关的大型实验 ， 目前国内外不是很看好 。 另一方面 ， 价位和自费是一大“软肋” 。 降脂效果也是一大不足 ， 最大剂量到4mg ， 降低LDL-C水平最高为41% ， 而20mg瑞舒伐他汀和80mg瑞舒伐他汀的降LDL-C水平为55% 。
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