拜阿司匹林的作用功效,什么是阿司匹林
人类在这个世界上奋斗繁衍 , 面前有许多荆棘和危机 。毒品是人类在生命受到威胁时手中的工具和武器 。
草药等传统药物如同冷兵器 , 自古以来就被使用 , 用历史的寒光刺穿了困境 。
化学药是热兵器 , 攻城攻村 , 保家卫国 , 没有我不行 。
如果你想推荐阿司匹林作为化学药物的首席代表 , 欢迎你这么做 。
120年前 , 阿司匹林风靡全球 , 是现代绅士淑女缓解疼痛的灵丹妙药 。时至今日 , 即使许多新药变得有吸引力 , 阿司匹林在治疗和预防心脑血管疾病中的明星地位仍然屹立不倒 。
阿司匹林历史悠久 , 同时又有着如此强大的生命力 , 这是无人能及的传奇 。
“灵丹妙药”阿司匹林是怎么来到这个世界的?
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阿司匹林的前世 , 住在柳树皮中有些物质注定会改变人类 , 阿司匹林就是其中的典型代表 。
阿司匹林的化学结构并不复杂 , 化学名称为乙酰水杨酸 , 是乙酰化水杨酸 。
水杨酸的结构更简单 。苯环上相邻两个位置的氢原子分别被羟基和羧基取代 , 成为水杨酸 。而羟基和羧基是非常常见的官能团 。羟基赋予酒精强烈的香气 , 羧基赋予醋酸味 。这两组也决定了水杨酸的刺激性 。水杨酸在室温下是固体 , 如果扬起灰尘 , 呛人的酸味也会让人印象深刻 。
水杨酸以糖苷的形式普遍存在于植物中 , 柳树皮中水杨酸的含量相当丰富 。一些品种的柳树皮中水杨酸含量可达30% , 如紫柳皮 。水杨酸在自然界中分布广泛 , 其药理作用使其被人类用作药物 , 这是必然会发生的 。
几乎所有的古代文明都记载了用柳树皮治病 。103010记载 , 柳树的根、皮、枝叶可入药 , 具有清热解毒、防风利水的功效 。在2000年前的古埃及 , 《神农本草经》记载了用干柳叶来止痛 。古希腊著名医生、“医学之父”希波克拉底在著作中也提到了柳树皮的功效 。
几千年前 , 柳树皮中的水杨酸开始帮助人们对抗疼痛、发烧、风湿病等疾病 。虽然古人不明白柳树皮为什么会有这样的效果 , 但是随着科技的进步 , 水杨酸这种精灵般的药物迟早会被人类抓住圈养起来 。
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1758年 , 英国教会的牧师埃德蒙柊司在散步时嚼了一些白柳树皮 。伴随着苦涩的味道 , 那些古代医学圣贤在他的脑海中闪过:古希腊的希波克拉底 , 古罗马的塞尔苏斯和加伦 , 他们的灵魂瞬间被附身 。后来 , 柊司牧师用柳树皮帮助疟疾患者退烧 。他意识到其中一定有玄机 , 于是他给伦敦皇家总统迈克尔菲尔德写了一封信 , 报告说他发现柳树皮对疟疾和发烧有治疗作用 。这封信发表于1763年《埃伯斯植草文稿》 。
1829年 , 法国药剂师皮埃尔乔维勒鲁(PierreJoveLeroux)对柳树皮进行提纯 , 得到柳树醇 , 这是一种与水杨酸结构相似的物质 。
1876年 , 苏格兰医生TJ麦克拉根在《皇家学会哲学会报》杂志上发表了一篇论文 , 阐述了柳叶醇对他观察到的急性风湿热的治疗作用 。
就这样 , 柳树皮中的物质被科学家们一步步解剖 。水杨酸 , 水杨酸钠.水杨酸就像从山野捕获的果子狸 , 在人类社会中被圈养 。风湿病、发烧、通风.这些当时困扰人们的疾病都被水杨酸类药物捕捉到了 。
水杨酸开始全面介入人类社会 。但从树皮中提取的物质是野生的 , 有明显的不良反应:对胃肠道有刺激性 。
这种刺激不是偶尔疼痛或胃痛的那种 , 而是会诱发胃溃疡甚至胃出血 。许多人宁愿忍受发烧或风湿病 , 也不愿接受水杨酸带来的折磨 。
此时 , 必须对水杨酸的化学结构进行操作 , 或称“结构修饰” , 以消除无法忍受的副作用 。
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阿司匹林
, 水杨酸上的羟基与乙酸酐反应生成乙酰化水杨酸 , 即乙酰水杨酸:阿司匹林 。
是拜耳公司给阿司匹林起的名字 。拜耳是德国著名的化工企业和制药厂 , 是阿司匹林的故乡 。拜耳公司生产的阿司匹林 , 商品名为拜阿司匹林 , 至今仍是拜耳公司最畅销的拳头品种 。
从水杨酸到阿司匹林 , 可以说也和一个德国版的孝道故事有关 。
【拜阿司匹林的作用功效,什么是阿司匹林】1884年 , 年轻时的费利克斯霍夫曼来到拜耳公司 。他的父亲此时正患风湿病 。他的父亲是那种对水杨酸有很大反应的人 , 所以他拒绝服用水杨酸 , 愿意患上风湿病 。
励志故事开始了!霍夫曼不忍看到父亲遭受疾病和药物的副作用 , 决心改造一种新药:它具有水杨酸的抗风湿作用 , 同时可以避免严重的胃肠道 。
反应 。
1887年10月 , 霍夫曼在拜耳公司的制药组负责人 , 同时也是他的导师阿图尔? 艾兴格林的指导下 , 合成了阿司匹林 。
1889年2月 , 阿司匹林被拜耳公司命名、注册、上市 。
阿司匹林的上市 , 很快就由于其立竿见影的退热及镇痛作用 , 风靡全球 。在当时品种匮乏的医药市场上 , 很多人对阿司匹林是膜拜般的迷信 , 认为此物只应天上有 , 现在降临人间 , 是上天最无私的恩赐 。
其实在药物研发史上 , 这种重磅式的新药问世 , 阿司匹林并非唯一 , 但是能够持续保持重磅状态一百多年的 , 并不多见 , 更何况 , 在20世纪70年代 , 英国科学家约翰·范恩的一个重大发现 , 再一次引爆了阿司匹林的热度 。
范恩在1971年发表的论文《阿司匹林类药物阻滞前列腺素合成的机制》中 , 揭示了阿司匹林的作用机制 , 同时也打开了阿司匹林的另外一大功效:抗血小板聚集作用 。
安全、有效的抗凝血作用 , 使得阿司匹林成为预防、治疗心脑血管疾病的一线用药 , 占据各大医学指南至今 。
这时 , 我们忍不住要回头看一眼那个德国孝子霍夫曼 。在医学史上 , 有一段公案一直悬而未决:有学者认为 , 霍夫曼的领导兼导师艾兴格林 , 才是真正的阿司匹林的发明人 , 而霍夫曼只是他手下的一名操作人员而已 。
艾兴格林是犹太人 , 二战时期受到迫害 , 幸好没有走进毒气室 , 活到了战争结束 。这些都是后话 。
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持续火爆一百三十年 , 在各类新药的围追堵截之下 , 不但没有冷落下来 , 反而有越来越兴旺之势 , 这是阿司匹林被誉为“神药”的主要原因 。
对阿司匹林的研究一直没有停止 , 新近的研究认为 , 阿司匹林具有的其他作用机制 , 使其还具备抗肿瘤、抗阿尔兹海默病等功效 。这真是人要是红起来 , 挡都挡不住 。
但是这些适应症尚未写进说明书中 , 仍需进一步的理论研究和临床验证 。
阿司匹林一路走来 , 堪称传奇 。更为神奇的是 , 这份传奇不服老 , 仍旧是马不停蹄 , 一路通往更为传奇的明天 。
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