哮喘药有哪些,糖皮质激素属于兴奋剂类吗( 二 )
β - 受体激动剂分为3 代 。
①第一代β - 受体激动剂 。 其特点是选择性低,对α 、β 1 和β 2 受体均有一定兴奋作用 。 作用时间短,应用剂量大,心血管系统副作用大 。 主要有如下一些药物 。
肾上腺素:可兴奋α - 受体及β - 受体,可产生平喘作用,使支气管黏膜充血水肿减轻 。 同时可使心肌收缩力增强,心率加快,心排血量增加,血压升高,基础代谢率增加 。 对支气管的作用强而迅速,但较短暂,且副作用较大,临床很少应用 。
异丙肾上腺素:对β - 受体作用强 。 对α - 受体几乎无作用,因对心脏的兴奋性较大,且易产生耐药性,目前临床上也较少应用 。
奥西那林:对支气管平滑肌的β 2- 受体有一定的选择性,能显著缓解组胺、5- 羟色胺和乙酰胆碱诱发的支气管哮喘,产生较好的支气管舒张效应 。
氯丙那林:选择性激动β 2- 受体,有较显著的支气管扩张作用,对心脏的副作用较小 。 对组胺和乙酰胆碱诱发的支气管哮喘有良好的缓解作用 。 临床适宜治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎等 。
曲托喹酚:主要作用于β 2- 受体,同时具有罂粟碱样直接松弛支气管平滑肌作用 。 其对支气管平滑肌扩张效应的强度为异丙肾上腺素的5 ~ 10 倍,对心血管中枢神经系统的影响较小 。 不良反应较少,主要为心悸、头重感、口干、胃肠道反应等 。
②第二代β - 受体激动剂 。 特点为对β 2- 受体的选择性提高,兴奋作用增强,作用时间延长,对心血管的副作用减少 。 常用的药物如下 。
沙丁胺醇:具有高选择性的强效β 2- 受体激动剂 。 是目前临床应用最广泛的平喘药物之一,其对支气管平滑肌的舒张作用强而持久,对心血管和中枢神经系统影响很小,被认为是目前比较安全有效的平喘药 。 临床适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、支气管痉挛等 。 对严重支气管哮喘患者或哮喘持续状态,可考虑用静脉滴注给药 。
特布他林:高选择性兴奋β 2- 受体,对支气管的舒张作用较奥西那林大2 倍,同时可抑制炎性生物介质的释放,减轻黏膜水肿,增加黏膜纤毛廓清能力,在应用推荐剂量时很少引起心血管不良反应 。
海索那林:高选择性兴奋β 2- 受体,对支气管平滑肌兴奋性较小,但对心脏兴奋作用极弱,作用时间较长,适用于急慢性哮喘,不良反应有心悸、手指震颤、头痛等 。
其他:包括比托特罗、瑞普特罗、非诺特罗、吡布特罗等,均属此类药物 。
③第三代β - 受体激动剂 。 其特点为对β 2- 受体选择性更高,效应更强 。 不良反应减少,作用时间达8 小时以上 。 用量一般较小,为微克水平 。 主要产品如下 。
克仑特罗:为强效高选择性β 2- 受体激动剂,具有明显的支气管扩张作用,而对心血管系统影响很小 。 可口服、雾化及直肠给药,适用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎及某些肺气肿等引起支气管痉挛的病症 。 不良反应有短暂头昏、轻度震颤等,但比其他品种为轻 。
丙卡特罗、妥洛特罗、福莫特罗等药,均属此类 。
(2)黄嘌呤类药物 。 该类药物的药理作用有:舒张支气管,通过刺激内源性儿茶酚胺的释放和抑制磷酸二酯酶而实现;增强呼吸肌的收缩力;兴奋呼吸中枢;影响钙离子的转运;拮抗腺苷酸作用;抗炎作用 。 因此可用于哮喘的治疗 。 常用的药物如下 。
①氨茶碱 。 口服0.1 ~ 0.2mg,每日3 次;静脉用药首次负荷剂量为56mg/kg 体重,然后以0.5 ~ 0.7mg/kg 体重的剂量维持 。
②二羟丙基茶碱(二羟丙基茶碱) 。 该药水溶液为中性,对胃刺激性小、易吸收,作用较氨茶碱弱,对心血管副作用却减少,仅为氨茶碱的1/10,尤适合于老年人 。 0.1 ~ 0.2mg,每日3 次 。
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