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青霉素有哪些种类，青霉素g和青霉素v( 四 )

小知识



【药理学】
内服易被胃酸和消化酶破坏 。 肌注或皮下注射后吸收较快 ， 15～30min达血药峰浓度 。 青霉素在体内半衰期较短 ， 主要以原形从尿中排出 。
氯霉素是具广谱抗菌作用 ， 对革兰阴性菌的作用较革兰阳性菌强 ， 对伤寒杆菌、流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强 ， 对立克次体感染（如斑疹伤寒）以及病毒感染（如沙眼）均有较好作用 。 对布氏杆菌、大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、脑膜炎双球菌、淋球菌等也有较强抗菌作用 。 本品属抑菌剂 ， 其作用机理主要抑制细菌蛋白质的合成 ， 系作用于核糖核蛋白体的50S亚基上 ， 抑制肽基转移酶的作用 ， 阻止了肽链的增长 。 临床上主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏菌感染 ， 疗效好 ， 目前仍是治疗这些疾病的首选药物 。

【作用】
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属 ， 肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用 。 对肠球菌有中等度抗菌作用 ， 淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感 。 本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性 ， 其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用 ， 对脆弱拟杆菌的抗菌作用差 。 青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用 。 对革兰阳性菌有效 ， 由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大 。
其中青霉素为以下感染的首选药物：
1．溶血性链球菌感染 ， 如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等
2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等
3．不产青霉素酶葡萄球菌感染
4．炭疽
5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染
6．梅毒(包括先天性梅毒)
7．钩端螺旋体病
8．回归热
9．白喉
10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎
青霉素亦可用于治疗：
1．流行性脑脊髓膜炎
2．放线菌病
3．淋病
4．奋森咽峡炎
5．莱姆病
6．多杀巴斯德菌感染
7．鼠咬热
8．李斯特菌感染
9．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前 ， 可用青霉素预防感染性心内膜炎发生

【生产方法】
天然青霉素与半合成青霉素生产方法完全不同 。

天然青霉素
青霉素G生产可分为菌种发酵和提取精制两个步骤 。 ①菌种发酵：将产黄青霉菌接种到固体培养基上 ， 在25℃下培养7～10天 ， 即可得青霉菌孢子培养物 。 用无菌水将孢子制成悬浮液接种到种子罐内已灭菌的培养基中 ， 通入无菌空；气、搅拌 ， 在27℃下培养24～28h ， 然后将种子培养液接种到发酵罐已灭菌的含有苯乙酸前体的培养基中 ， 通入无菌空气 ， 搅拌 ， 在27℃下培养7天 。 在发酵过程中需补入苯乙酸前体及适量的培养基 。 ②提取精制：将青霉素发酵液冷却 ， 过滤 。 滤液在pH2～2.5的条件下 ， 于萃取机内用醋酸丁酯进行多级逆流萃取 ， 得到丁酯萃取液 ， 转入pH7.0～7.2的缓冲液中 ， 然后再转入丁酯中 ， 将此丁酯萃取液经活性炭脱色 ， 加入成盐剂 ， 经共沸蒸馏即可得青霉素G钾盐 。 青霉素G钠盐是将青霉素G钾盐通过离子交换树脂（钠型）而制得 。

半合成青霉素
以6APA为中间体与多种化学合成有机酸进行酰化反应 ， 可制得各种类型的半合成青霉素 。

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