恩替卡韦为一种新型抗慢性乙肝药物，目前3项有关恩替卡韦的大型、多中心Ⅲ期临床试验已经完成，涉及初始治疗的HBeAg阳性、初治的HBeAg阴性和拉米夫定治疗失效的HBeAg阳性等3类临床常见的慢性乙肝患者 。入组患者来自全球五大洲、共计1.600余人，是目前为止全球范围内慢性乙肝患者药物治疗研究最为庞大的试验 。研究结果显示恩替卡韦的疗效明显优于拉米夫定，无论是组织学改善还是病毒控制以及ALT复常率，恩替卡韦对于拉米夫定失效的患者治疗48周时，因耐药出现病毒学反弹的比例仅为1％ 。
恩替卡韦为环氧羟碳脱氧鸟苷结构，具有强效的选择性抗乙肝病毒作用，但对HIV无影响，也不抑制人类线粒体γ聚合酶 。恩替卡韦作用于乙肝病毒DNA复制有3个步骤：启动、反转录和DNA依赖的合成 。
治疗48周的组织学改善情况：
初治乙肝患者：治疗48周时，恩替卡韦治疗的HBeAg阳性初治患者组织学改善率明显优于拉米夫定组，分别为72％和62％，P=0.0085 。HBeAg阴性初治患者的组织学改善率分别为恩替卡韦70％和拉米夫定61％(P=0.014.3) 。
拉米夫定失效的HBeAg阳性患者：在拉米夫定失效的HBeAg阳性患者中，恩替卡韦治疗组的组织学改善也同样显著优于拉米夫定组(55％：28％，P＜0.001)并且达到联合疗效终点的患者比例(bDNA检测HBVDNA＜0.7MEq／ml和ALT＜125×ULN,也明显优于拉米夫定组55％：4％，P≤0.000 1) 。
在HBeAg阳性初治、HBeAg阴性初治患者以及拉米夫定失效的患者中，恩替卡韦治疗的平均HBVDNA下降幅度明显大于拉米夫定(P＜0.0001)，下降均值均超过5log10 。在整个48周治疗期间，3项临床试验中，恩替卡韦治疗组的HBVDNA＜400copies／ml的患者比例均始终高于拉米夫定组(P＜0.0001) 。这些结果说明，恩替卡韦的治疗能够获得更为有效的病毒学控制，有效降低病毒载量 。
在HBeAg阳性初治患者中，恩替卡韦治疗48周时，ALT复常率为68％，明显高于拉米夫定治疗组的60％(P=0.05)；在HBeAg阴性初治患者中的ALT复常率，恩替卡韦组也显著高于拉米夫定组(78％：71％，P＜0.05) 。对于拉米夫定失效的HBeAg阳性患者，恩替卡韦治疗同样有效，ALT复常率达61％，而拉米夫定组仅为15％，P＜0.0001 。
48周时，恩替卡韦治疗的HBeAg阳性初治患者HBeAg血清转换率为21％，略高于拉米夫定组的18％，P=0.33；在拉米夫定失效的HBeAg阳性患者中与拉米夫定相比HBeAg血清转换率也有增高的趋势(8％：3％，P=0.06) 。
恩替卡韦的Ⅲ期临床试验一致显示了恩替卡韦针对初治患者或者拉米夫定失效的患者的良好临床疗效，在组织学、病毒学、生化学等各项指标的改善上均明显优于拉米夫定 。同时结果显示，恩替卡韦具有良好的安全性和耐受性，并且其安全性并未随剂量和治疗人群的变化而改变 。而对于拉米夫定失效的患者治疗48周时因耐药出现病毒学反弹的比例也仅为1％ 。这些临床研究结果使恩替卡韦成为非常有前途的抗病毒药物，为临床应用提供了新选择 。
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