马来酸依那普利叶酸片，依那普利＋叶酸

马来酸依那普利叶酸片是原国家美国食品药品监督管理局于2008年批准的原创单片复方制剂，获得复方发明专利。2010年进入国家医保目录(乙类)，2013年进入国家基本药物目录。

文章插图
马来酸依那普利叶酸片是国内首个作用于多靶点的单一复方制剂，具有降血压、降低同型半胱氨酸(高同型半胱氨酸血症)、升高叶酸水平的作用。控制中风风险的唯一最佳叶酸剂量是0.8毫克/天。
对于中国人群，有明确的循证医学证据。与单纯降压治疗相比，马来酸依那普利叶酸片能有效降低脑卒中、肾病和高尿酸血症的风险，也就是说能在一定程度上降低同型半胱氨酸、高白蛋白尿和高尿酸血症。

文章插图
依那普利叶酸片，进入体内后，分别起到依那普利和叶酸的作用。依那普利主要抑制血管紧张素转换酶和血管紧张素1转化为血管紧张素2，从而抑制血管紧张素2收缩血管、引起心脏肥大、促进水钠潴留等一系列不良作用，最终达到降压作用。
叶酸可以作用于蛋氨酸循环，其一个碳单位转化为甲基，可使同型半胱氨酸去甲基化为蛋氨酸。因此，补充外源性叶酸可以促进同型半胱氨酸的甲基化过程，降低血浆同型半胱氨酸水平，同时改善机体低叶酸水平。

文章插图
首先，降低中风的风险
我国脑卒中发病率较高，脑卒中也是我国居民死亡的首要原因，高血压是其高危因素之一。研究发现，我国约75%的高血压患者同型半胱氨酸水平较高，与血压和心脑血管事件显著相关，并显著降低降压药物的疗效。
卒中预防的多中心随机双盲临床试验表明，依那普利单用组的表现与依那普利叶酸组有较大差异。叶酸可以显著降低中风和心肌梗死的风险，同时还可以减少胆固醇升高和糖尿病引起的中风。

文章插图
第二，降低患肾病的风险
研究表明，与单纯降压治疗相比，马来酸依那普利叶酸片可使高血压患者向肾脏疾病的进展减少21% 。高血压本身伴有肾病，可降低56%的肾病进展风险。它可以降低51%由高白蛋白尿引起的死亡风险。对于高血压合并糖尿病的患者，可以降低52%新蛋白尿的风险。
第三，控制高尿酸血症的风险
与单纯降压治疗相比，马来酸依那普利叶酸片可显著降低高血压患者的尿酸水平，使新发高尿酸血症的风险降低11%，也就是说11%的高血压患者不会因服用降压药而出现尿酸升高。提高31%高尿酸血症的控制率，也就是说让31%高尿酸血症患者不发展为痛风。

文章插图
第四，降低同型半胱氨酸与叶酸代谢基因型有关。
马来酸依那普利叶酸片，降低TT基因型人群同型半胱氨酸水平的效果明显优于CC基因型人群。在TT基因型人群中，马来酸依那普利片可降低28%的卒中风险，而在非TT基因型人群中，仅可降低18%的风险。在TT基因型和叶酸缺乏的人群中，马来酸依那普利叶酸片显著降低了53%的恶性肿瘤风险。
同时，由于遗传性同型半胱氨酸水平升高和叶酸水平降低，TT基因型对其损害更为敏感，在低同型半胱氨酸水平和相对较高的叶酸水平下均可观察到明显的损害，需要更强化的生活方式干预和更高剂量的叶酸干预。因此，对于需要叶酸的高血压患者，最好做叶酸基因型检测。

文章插图
研究表明，普利德类降压药与叶酸在降低心脑血管疾病风险方面具有协同作用。一些研究也表明，马来酸依那普利叶酸片降低同型半胱氨酸的效果明显优于依那普利和叶酸的联合应用
总之，马来酸依那普利叶酸片适用于同型半胱氨酸升高、叶酸水平低、肾脏疾病或蛋白尿、高尿酸血症的高血压患者，在预防脑卒中、心肌梗死等心血管疾病方面发挥重要作用。
【马来酸依那普利叶酸片，依那普利＋叶酸】