口服溶栓药物有哪些，为什么现在医院都不建议溶栓
有哪些溶血栓的药物 3小时内最佳抢救时间.
溶血栓药物简介
早期的第一代溶血栓药物为链激酶（Strepto kinase ， SK）、尿激酶（Urokinase ， UK）、蚓激酶（Lumbrukinase）、尿激酶原（Pro-urokinase）、葡激酶（Staphylokinase）、甲氧苯甲酰纤溶酶原链激酶激活剂、蛇毒抗栓酶 。
第二代溶血栓药物alteplase（中文商品名为阿替普酶 ， t-PA）是一种重组组织型纤溶酶原激活剂 ， 这是世界上第一个基因重组溶栓药 ， 由美国Genetech公司开发上市 。 由于该药需要在真核细胞中表达 ， 工艺要求较高 ， 而且临床使用剂量大 ， 所以在生成上存在一些问题 。
目前溶栓药已经发展到第三代 。 1996年德国宝灵曼（Boehringer Mannheim GmbH）公司研制的Retepla se（商品名Retavase ， 瑞替普酶）是其中的代表 。 瑞替普酶是一种蛋白质修饰药物 ， 为重组人组织型纤维蛋白溶解酶原激活剂缺失变异体 ， 具有半衰期长、溶栓作用强、副作用小等优点 ， 受到心脑血管病专家的重视 。
正在研究开发的第三代溶栓药均为t-PA变异体 ， 如TNKase（teneplase ， TNK-t-PA）、Monteplase、La noteplase（nateplase ， n-PA）等 。 第三代溶栓药的共同特点是能快速溶栓、开通堵塞的冠状动脉、恢复血液循环 ， 治愈率达到73％～83％ 。 而且还有不一定要在医院内进行静脉注射、不需因体重而调整剂量、半衰期长等优点 。
2 发展过程与近况
2.1 国外的有关研究
德国Boehringer Mannheim公司投入 10亿美元 ， 从20世纪80年代后期开始第三代t-PA的研制 。 1996年瑞替普酶问世 。 Kalyan等得到删除t-PA的N末端结构区域的变异体 ， 并对其结构功能和生化特性进行了报道 。 Kohnert等对瑞替普酶的一级结构、生化特性和动力学进行了分析；证明该药与CHO表达的产品有相似的生物学活性和纤维蛋白亲和性 。 并报告了CHO表达的t-PA变异体kringle2和protease domai n两个结构域 ， 体外实验证明其纤维蛋白酶形成率与t-PA有明显不同 。 近年来国外的研究主要集中在对该类药的临床疗效研究上 。
2.2 国内的有关研究
2002年 ， 国家药品监督局已批准山东元隆生物技术有限公司和江苏苏中制药厂的注射用瑞替普酶开始进行新药的Ⅱ期临床试验 。 苏州中凯生物药业有限公司已计划投资6956.2万一建设年产8万套瑞替普酶注射剂的项目 。
3 结语
第三代溶血栓药物因其半衰期长、副作用小等特点 ， 在临床上具有较强的竞争性 ， 用Boehringer Mannheim/Contocor公司的瑞替普酶（Retavase）治疗AMI ， 每位患者延长生命所需要的费用为14438美元 。
因此研究开发低成本的溶血栓药物具有显著的经济效益和重大的社会意义 。 国内生物技术企业应当将其价格降到老百姓能够用的起的水平 。 同时 ， 建议科研单位和生成企业将更多的精力放在其它第三代溶血栓药物上 ， 以期获得自主知识产权的溶血栓药物 ， 为我国第三代溶血栓药物研究进展工程菌药物的研发开创新局面 。
溶栓药主要有多少种 随着溶栓治疗的广泛应用 ， 溶栓剂也由第1代发展到第3代 。
(一)第1代溶栓剂①尿激酶(Urokinasl ， UK) ， 为肾脏产生的一种活性蛋白酶 。 其优点是无抗原性和致热原性 ， 人体内无相关抗体存在 ， 不存在失效问题 。 国外生产的价格较昂贵 ， 国内生产的价格较便宜 ， 故为当前首选溶栓药 。 但其半衰期较短(18—22分钟) 。 ②链激酶(Streptokinase ， SK) ， 是国外应用最早、最广的一种溶栓剂 。 它从链球菌中分离出来 ， 具有一定抗原性 ， 人体内也有不同程度的抗体存在 ， 因此可发生变态反应或失效 。 重复静脉注射须间隔60分钟以上 ， 以免引起低血压反应；第2次用链激酶溶栓治疗须间隔10天以上 ， 以免引起变态反应 。 第1代溶栓剂均为外源纤溶系统的激活剂 ， 均直接使纤溶酶原转化为纤溶酶 ， 从而溶解新鲜血栓中的纤维蛋白酶和消耗凝血因子(V)、凝血酶厥和纤维蛋白 。 大剂量尿激酶或链激酶进入血循环后 ， 可造成新鲜血栓溶解 ， 使上述凝血因子消耗和纤维蛋白降解产物(FDP)积聚为特征的全身性血凝溶解状态 。 尿激酶和链激酶的冠状动脉再通率平均50%左右 。
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