磺脲类药物有哪些,磺脲类药物的分类
磺脲类降糖药有哪些 甲苯磺丁脲(D860) 为第一代磺脲类药物, 临床已不用 。
格列苯脲(优降糖) 优降糖是二代磺脲类药物, 是降糖效果最强、作用持续时间最长的 。
格列齐特(达美康)
糖适平
格列美脲 属于第三代磺脲类药物 。
哪些药物与磺脲类药物有协同和拮抗作用 (1)甲苯磺丁脲:临床上最常用的第一代磺脲类药物
各种磺脲类药物的特点是什么? 磺脲类药物众多, 虽说基本结构相同, 但作用效果和特点并不完全一样 。
碘脲类降糖药物主要是通过与胰岛β细胞膜上的药物受体结合, 开辟了胰岛β细胞膜面的闸门, 使钙离子进入了细胞内 。 作为信使的钙离子, 促进了胰岛素的分泌 。 第二个作用是减少了糖储存形式的肝糖原分解, 葡萄糖的来源减少 。 第三个作用是缓解了胰岛素受体后的缺陷 。 最后是增加了接受胰岛素作用的靶细胞膜上受体的数量 。 总之是使胰岛素的产量增加了, 血糖的来源减少了 。 接受胰岛素的受体多了, 近而达到了降低血糖的目的 。 磺脲类药物口服后均经肝脏代谢, 除格列喹酮经胆道、消化道排出外, 均经肾脏排出 。 所以肾脏功能不全者不宜使用 。 妊娠与哺乳期的糖尿病患者不可服用碘脲类降糖药物 。
磺脲类降糖药物主要是通过刺激胰岛β细胞加强胰岛素的分泌 。 只有胰岛β细胞尚有功能的情况下这类降糖药物才会有效, 所以主要是适用于Ⅱ型糖尿病 。
非肥胖的Ⅱ型糖尿病患者在单纯饮食控制与适当运动两个月后, 血糖仍居高不下可首选磺脲类降糖药 。
肥胖的Ⅱ型糖尿病患者, 服用双胍类药物后, 血糖控制仍不满意, 或因双胍类药物的胃肠道反应不能耐受, 也可加用或改用磺脲类药物 。 磺脲类药物可增加胰岛素分泌, 还可使患者体重增加, 因此不作为肥胖患者的首选药物 。
Ⅱ型糖尿病患者每日仅需少于20单位胰岛素, 疗效明显者在不愿意继续使用胰岛素时, 可试用磺脲类降糖药物替代胰岛素 。
发病年龄在40岁以上, 发病在5年以内, 空腹血糖>11.1毫摩尔/升, 从未采用过胰岛素治疗、体重正常或肥胖者, 亦可选用磺脲类药或与双胍类药联合使用 。
近年来, 临床上已试用于与胰岛素联合使用以加强疗效 。 磺脲类降糖药均应在餐前半小时服用, 否则会影响药物效果的适时发挥 。
当磺脲类降糖药物服用至最大剂量仍不能有效控制血糖时, 就称之为磺脲类药物失效 。 根据失效过程与时间的不同, 又分为原发性失效和继发性失效两种 。 原发性失效是指Ⅱ型糖尿病患者, 在严格的饮食控制情况下, 服用大剂量的磺脲类药物, 已经服用一个多月病情仍未控制, 称为原发性失效 。 一般情况下, 磺脲类药物降血糖约半数治疗效果明显, L/3处于边缘状态, L/5无效 。 继发性失效是指磺脲类药物开始治疗的一段时间内有效, 短可维持1个月、多数可在4年以上, 然后降糖疗效逐渐减弱, 需要大剂量也不能有效控制血糖, 称为该患者对磺脲类药物继发失效 。 所谓“不能有效控制血糖”是指服用适量的磺脲类降血糖药后空腹血糖仍高于11.L毫摩尔/升, 餐后2小时血糖高于14.9毫摩尔/升, 且持续数月 。 早期失效见于口服药物后6个月内, 失效率约为5%~20%;远期失效见于2年后, 失效率为3%~30% 。 引起失效的原因, 可能与病例选择不当, 饮食控制不严、用药量不足, 暂时性应激而未能坚持用药、合并心、脑、肾等糖尿病并发病等, 大多数的原因不明 。
【磺脲类药物有哪些,磺脲类药物的分类】磺脲类药物失效后, 在医生的指导下重新调整治疗方案 。 改换另一种磺脲类药物有可能获得良好效果 。 还可能在合并使用双胍类药物后有所改善, 也可加用或改用胰岛素治疗, 但要因人而异 。
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