使用达泊西汀真实效果,早泄吃达泊西汀没有效果

早泄,英文缩写为PE,是最常见的性功能障碍疾病之一 。
早泄的一线治疗是药物治疗 。其中,SSRIs被国际医学协会、欧洲泌尿外科协会、中国性医学协会推荐为早泄首选药物 。
固态继电器主要有两种,即长效固态继电器和短效固态继电器 。长效SSRIs药物包括舍曲林、帕罗西汀和氟西汀,而短效SSRIs药物是达泊西汀 。

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根据以往的文献报道和实验研究,长效SSRIs和短效SSRIs均已被证明对治疗早泄有效 。但由于两类药物的化学结构和药理性质不同,药物的药理作用、副作用和疗效也不同 。一般来说,长效SSRIs药物半衰期较长,起效较慢,而短效SSRIs药物半衰期较短,起效时间较快 。
在药理特性方面,由于短效SSRIs起效时间快,半衰期短,药物不良反应相对越来越少,因此达泊西汀是一种比长效SSRIs具有更高偏好性的药物 。同时,达泊西汀也是早泄患者的首选和推荐治疗方案 。
那么,达泊西汀适合所有早泄患者吗?答案是否定的,作为一种短效SSRIs,达泊西汀表在治疗早泄的药理特性上有一定优势,但并不适合所有早泄患者替代达泊西汀 。仍有部分早泄患者口服达泊西汀后症状无明显改善 。
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10月至10月,从药理学角度,达泊西汀治疗早泄的原理是通过增加突触中血清素的浓度来实现的,“血清素理论”是目前早泄病因的主流理论 。
根据达泊西汀的药代动力学特点,达泊西汀口服后1小时左右药效可达峰值进入体内代谢 。因此,根据需要服用达泊西汀,可以短暂提高突触中血清素的浓度,从而刺激血清素相关受体 。血清素是一种神经递质,通过激活相应的神经递质受体发挥生理作用 。但是,达泊西汀增加了突触中血清素的浓度,更多的血清素刺激血清素受体,从而起到治疗早泄的作用 。
但从生理学角度来看,按需服用达泊西汀并不能持续稳定地增加突触中的5-羟色胺浓度 。相反,由于达泊西汀在人体内代谢后迅速达到高峰,突触中的5-羟色胺在短时间内迅速增加,5-羟色胺受体迅速被激活 。这种短期的兴奋机制会通过“负反馈”抑制突触中5-羟色胺的进一步增加,所以低频按需服用达泊西汀的结果往往如下 。
同时,根据达泊西汀的药物半衰期,单剂达泊西汀的血药浓度在24小时内会降至峰值血药浓度的5%,这表明达泊西汀按要求给药时,在体内不能形成有效血药浓度 。以往的药理实验研究表明,单剂量达泊西汀需要连续使用4-5天才能在体内形成稳定的血药浓度,从而发挥相对稳定的治疗作用 。
正是由于这些原因,按需服用达泊西汀的症状并没有明显改善 。
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,我们还是从生理角度来分析 。
因为按需服用达泊西汀,“负反馈”的生理机制决定了突触中5-羟色胺的浓度无法持续升高 。但每天服用长效SSRIs或长期服用长效SSRIs可使突触内血清素浓度长期维持较高水平,从而促使血清素受体敏感性降低 。5-羟色胺受体敏感性降低后,突触内对5-羟色胺的“负反馈”抑制系统减弱,导致突触内5-羟色胺浓度稳定 。
正是因为这种生理机制,才决定了长效SSRIs的日常给药 。同时,药理研究表明,每天服用长效SSRIs可在7-10天后在体内形成稳定的血药浓度 。根据国内外文献报道和实验研究,口服达泊西汀后的高峰时间较快,因此按需服用达泊西汀的疗效比按需服用长效SSRIs更有优势,但按需服用达泊西汀的疗效和稳定性不如每日(长期)服用长效SSRIs 。
因此,从长效SSRIs的药代动力学特征和生理反馈机制分析,每日服用长效SSRIs比按需服用达泊西汀更稳定 。对于未能按需服用达泊西汀的患者,每日服用长效SSRIs可有效提高治疗效果 。
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【使用达泊西汀真实效果,早泄吃达泊西汀没有效果】那么,为什么会出现按需口服达泊西汀无明显疗效呢?遵守每日给药的使用方式 。到期 。
长效SSRIs药效峰值浓度较低,药物半衰期时间较长,所以采取长效SSRIs每日给药的方式才能逐步在身体内形成比较高、比较稳态的血药浓度 。
同时突触后5羟色胺受体的敏感性决定了突触内5羟色胺浓度的指标,采取长效SSRIs每日给药的方式既可以保证突触内较高浓度的5羟色胺,又可以降低突触后5羟色胺受体低敏感性,减少5羟色胺受体负反馈调节,避免神经突触内的5羟色胺运载体对5羟色胺的浓度干扰 。所以,服用长效SSRIs要每日给药,保证神经突触内5羟色胺浓度的稳定和药物血药浓度的稳定,发挥较好的治疗作用 。
正确面对药物不良反应 。对比短效SSRIs,由于长效SSRIs药物半衰期较长,药物在体内代谢的过程比较久,这种药物代谢机制可能会给身体带来比较明显的不良反应 。短期的药物不良反应主要有疲乏、轻度的恶心、稀便和出汗等,这些不良反应大都出现在用药后的 1-2 周, 一般在2周后逐渐消退 。
所以对于刚开始服用长效SSRIS的患者来说,要保持充足的休息和科学的饮食,避免剧烈运动和高空作用,等待身体对药物不良反应的逐渐耐受 。部分患者会出现性欲降低和ED的情况,如果症状明显就要及时就诊通过调整长效SSRIs的剂量或者更换药物来避免 。同时较长期使用长效SSRIs还有可能导致黏膜下出血,所以要避免和非甾体类抗炎药(比如阿司匹林)联用 。
停药时要注意逐渐减量停药 。长效SSRIs药物的本质是抗抑郁药,根据国内外文献研究显示,长期服用长效SSRIs药物停药后容易发生撤药综合征 。撤药综合征的发生一般和胆碱能系统、5羟色胺系统、患者个体敏感性等因素有关 。撤药综合征的常见临床表现为恶心呕吐等胃肠道症状、嗜睡头痛等一般躯体症状以及情感症状和睡眠障碍等 。
长效SSRIs的撤药综合征通常发生于停药后的几天内,有时见于药物减量时,发生于停药一周后的少见 。一般来说,撤药综合征病程较短,有一定的自限性,大都在1天-3周内缓解,而通过缓慢的减少药物的剂量来逐渐停药,可有效减少撤药综合征发生的概率,也能较大程度减少撤药时产生的躯体症状不适感 。
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总结早泄作为最常见的男性功能障碍疾病之一,属于男科门诊常见病,SSRIs药物是治疗早泄的首选用药 。由于SSRIs药物的不同药理性质和作用特点,决定了不同类型的早泄患者具有不同的治疗疗效 。对于首诊的早泄患者而言,按需服用达泊西汀无效的时候,可以选择每日服用长效类SSRIs,比如舍曲林、帕罗西汀和氟西汀等,但需遵从每日给药的使用方式,正确面对和处置药物不良反应,在停药的时候要通过逐渐减少药物剂量的方式逐渐停药,避免出现明显的撤药综合征 。#老当益壮#

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